1988 Fiscal Year Annual Research Report

キラルな天然資源の医薬品への応用に関する研究

Research Project

Project/Area Number	62870087
Research Institution	Kyushu University
Principal Investigator	酒井浄九州大学, 薬学部, 教授 (90153840)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	舟越和久九州大学, 薬学部, 助手 (50037579) 末宗洋九州大学, 薬学部, 助手 (20095897)
Keywords	リモーネン / プロスタグランジン / カーバサイクリン / ロジウム(I)錯体 / 立体選択的閉環反応
Research Abstract	本研究における63年度に得られた成果について、その概要を示す。 1.リモーネンを出発原料とするPGE_2の合成研究リモーネンの有するキラリティーを充分に活用し、当初の予定通りの合成ルートにより、PGE_2の合成に成功した。しかし、最終段階での収率向上が必要であり、さらに検討中である。 2.新手法によるPG類の合成研究 i)多官能性シクロペンタノイドの新規合成法を確立すると共に、生体触媒を利用した不斉導入、高選択的化学変換により、極めて独自性の高いPGE_1合成ルートを確立した。 ii)加水分解酵素の特性を活用し、PGA_2中間体の高エナンチオ選択的合成法の開発に成功した。 iii)有機銅試薬による立体選択的1,4ー付加に引き続く環化反応を見い出し、11ーデオキシPGsの高立体選択的合成法を開発した。

(4 results)