ジェネレータ産生ポジトロン放出金属核種を用いた核医学診断薬剤の開発

1988 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 62890005
• Research Institution: Kyoto University
• Principal Investigator: 横山 陽 京都大学, 薬学部, 教授 (90025685)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 荒野 泰 京都大学, 薬学部, 助手 (90151167) ; 葉杖 正昭 日本メジフィジックス株式会社, 技術部, 技術部長 ; 米倉 義晴 京都大学, 医学部, 講師 (60135572) ; 藤林 康久 京都大学, 医学部, 助手 (50165411)
• Keywords: 62ー銅ジェネレータ / ポジトロン核医学診断薬 / 62ー銅標識ヒト血清アルブミン / 局所血液量診断薬剤 / 62ー銅標識高級脂肪酸 / 心筋エネルギー代謝機能診断薬剤

Research Abstract

Cu、68ーGaポジトロン放出金属核種を中心に研究を進め、以下の実績を収めた。
1.62ーCuジェネレータの検討:前年度に親核種である62ーZnの高収率製造法を確立し、さらに陽イオン交換樹脂に吸着させた62ーZnからアミノ酸を溶出液とすることによって、生理条件下での62ーCuの分離が可能であることを認めたが、本年度は、これに続いて、62ーCu分離条件をさらに詳細に検討し、高収率の分離法の確立のみでなく、装置的にも工夫を加えて、効率の高いジェネレータシステムを完成させた。
2.62ーCu標識生理。代謝機能診断薬剤の開発:上記ジェネレータを用いて、各種リガンドによる62ーCu錯体形成を検討したが、この中、ジチオセミカルバゾーン(DTS)が錯形成基として非常にすぐれることを見出し、二官能性キレート剤、二官能性キレートの考えに基づく含62ーCu-DTS生理、代謝機能診断薬剤を以下のように開発した。
(1)62ーCu標識ヒト血清アルブミン:DTSとカルボキシル基からなる二官能性キレート剤を用いて合成された標識体であって、高所血液量診断薬剤として有用。(2)62ーCu標識高級脂肪酸:W位に62ーCu-DTSキレート構造を具備する高級脂肪酸であって、心筋エネルギー代謝機能診断薬剤としての可能性。(3):(1)(2)以外に、グルコースを母体とする二官能性キレート、および62ーCu標識脳血流、心筋血流診断薬剤の研究を進め、開発の可能性を認めるに至っている。
3.68ーGa標識薬剤:デフェロキサミンを68ーGaの錯体形成部位に有する二官能性キレート剤および二官能性キレートの開発を種に計画しているが、現在までに、新しい角度から考案した68ーGa標識拡腫瘍抗体および68ーGa標識ジゴキシンを癌診断薬剤および心機能診断薬剤として検討し、成果を収めているところである。

Research Products

• [Publications] 藤林康久: Journal of Nuclear Medicine(Supplement). 29. 930 (1988)
• [Publications] 藤林康久: Journal of Nuclear Medicine.
• [Publications] 藤林康久: Journal of Nuclear Medicine.
• [Publications] 荒野泰: Nuclear Medicine and Biology.