1988 Fiscal Year Annual Research Report
Project/Area Number |
63571008
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Research Institution | Tokyo University of Science |
Principal Investigator |
星野 修 東京理科大学, 薬学部, 教授 (40084420)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
小笠原 弘道 東京理科大学, 薬学部, 助手 (10177107)
原 博 東京理科大学, 薬学部, 講師 (50096715)
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Keywords | メトキシ-2-シラテトラリン類 / 1-アルキル-2-、2-ジメチル-2-シラテトラリン類 / フリーデル・クラフツ型分子内閉環反応 / メトロキシベンジルクロロビニルシラン類 |
Research Abstract |
1.酸素官能基を有する2-シラテトラリン類の合成:3-メトキシベンジルクロリドから得られるグリニアール反応剤とトリクロロビニルシランの反応で、対応するベンジルジクロロシラン誘導体を好収率で得た。このメトキシベンジルクロロビニルシランの、ベンゼン中アルミニウム存在下フリーデル・クラフツ型分子内閉環反応は、使用した溶媒と反応して(2-フェネチル)ジクロロメトキシベンジルシランを与え、対応する閉環体は得られなかった。しかし、二硫化炭素中同触媒下での反応は、2、2-ジクロロ-7-メトキシ-2-シラテトラリンを好収率で与えた。本品は不安定であるため、2つのクロロ基をジメトキシル基に置換した2、2.、7-トリメトキシ-2-シラテトラリンとした単離した。同様にして、4-メトキシ-、3、4-ジメトキシ-及び3、4-メチレンジオキシベンジルマグネシウムハライドとトリクロロビニルシランとの反応で、対応するジクロロビニルシラン誘導体を好収率で得た。上記と同様条件下、これらビニルシランの分子内閉環反応後、メトキシル化によって2、2-ジメトキシ-2-シラテトラリン誘導体を得た。しかし、3、4-ジメトキシル体では単離精製は不成功に終わった。他の誘導体の合成及び反応条件の検討を行っている。 2.2-シラテトラリンの反応:第2ブチルリチウムで2-シラテトラリンの1位にカルバニオンを生成させた後、ハロゲン化アルキル、カルボニル化合物、エポキシド等と反応させると、対応する1-アルキル-2-シラテトラリン誘導体が好収率で得られた。 3.次年度の検討課題:上記1、2で得られた結果とそれらの改良法を用いて、多環性含ケイ素化合物の合成を試み、更に、これまでに合成された化合物の反応性と同時にそれらの生理活性を調べる。
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Research Products
(2 results)