1988 Fiscal Year Annual Research Report
プロティンキナーゼおよびトポイソメラーゼ阻害活性を指標とする天然薬物資源の開発
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63870090
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Grant-in-Aid for Developmental Scientific Research
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| Research Institution | Toyama Medical and Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
菊池 徹 富山医科薬科大学, 和漢薬研究所, 教授 (40025680)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
門田 重利 富山医科薬科大学, 和漢薬研究所, 助手 (90115163)
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| Keywords | Davallia mariesii / Protein kinase C / Spiranthes sinensis / Dihydrophenantherene / Woodfordia fruticosa / Topoisomerase / 2-D NMR / HMBC |
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| Research Abstract |
1、神聖草のプロティンキナーゼ阻害活性成分
蛋白質リン酸化酵素Cキナーゼに対する阻害活性を示した韓国の民間薬神聖草のアセトンー水(1:1)抽出エキスを更に、CH_2Cl_2、EtOAc、nーBuOH、および水の4つに分画した。このうち、阻害活性が認められたAcOEt分画より数種の化合物を得、各種スペクトルデータ(UV、MS、IR、^1HーNMR、^<13>CーNMR、^1Hー^1H COSY、^1Hー^<13>C COSY、^1Hー^<13>C longーrange COSY、NOE差スペクトル)および化学反応の結果によって、フラボノイド誘導体の7ーOーGlucuronyl-eriodictyolおよび新しい骨格を有する5員環lactone誘導体darallialactoneを単離、構造決定した。現在、これらの化合物のプロティンキナーゼC阻害活性について検討中である。
2、ネジバナの細胞増殖阻害活性成分
ネジバナの細胞増殖阻害活性成分については、含量が非常に少なく新しい材料による再度抽出を行ない、8種のジヒドロフェナンスレン型新化合物を単離した。これらの構造については、2ーD NMR、特に^1Hー^<13>C遠隔シフト相関を高感度の水素側で検出するHMBC法などを利用して構造を決定した。これらの化合物の細胞増殖阻害活性については検討中である。
3、ウッドホルディア・フルティコーザのトポイソメラーゼ阻害活性
ウッドホルディア・フルティコーザのトポイソメラーゼ阻害活性化合物は、極く微量で、しかも精製困難な物質であったが、遠心液々クロマトグラフィー、Sephadex LH20、分取HPLCを用い精製を行ない微量の純粋物質を得た。この化合物について、2次元NMRを応用して構造解析を行ない、現在、フラボノイド化合物と考えられる構造を推定しているが、その構造の詳細については検討中である。
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