2018 Fiscal Year Annual Research Report
天然物リガンドの高機能化に関する研究
Publicly Offered Research
| Project Area | Frontier research of chemical communications |
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| Project/Area Number |
18H04604
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
有本 博一 東北大学, 生命科学研究科, 教授 (60262789)
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| Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2020-03-31
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| Keywords | 生物活性低分子 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
天然物は、生物活性分子の宝庫として知られている。本研究課題では、天然物もしくは天然物類似の生物活性低分子を取り上げ、その機能をさらに向上させるための分子設計を進めている。
例えば、天然物をタンパク質認識の素子として捉え、これに細胞内分解の機能を付与すると、従来の生物機能を強めることが可能になる。
本年度は、c-Mycに代表されるがん遺伝子の発現に関わるタンパク質BRD4に結合する低分子を選択し、これを元にしたキメラ分子を合成した。低分子に適切な化学修飾を行うことによって、細胞内でBRD4タンパク質レベルの抑制する機能を付与することができた。また、天然物の標的同定に、キメラ分子を使うための基礎検討を実施した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
予定通りの計画に従って、実験が進行している。合成した分子の機能は、まだ改善の余地があるものの、所期の効果が見られており、次年度の検討課題に移行することができる。
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| Strategy for Future Research Activity |
当初計画に従って、天然物もしくは類縁体の高機能化を目指す。
天然物標的同定への応用についても実施する。
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