| Budget Amount *help |
¥45,500,000 (Direct Cost: ¥35,000,000、Indirect Cost: ¥10,500,000)
Fiscal Year 2019: ¥8,840,000 (Direct Cost: ¥6,800,000、Indirect Cost: ¥2,040,000)
Fiscal Year 2018: ¥8,840,000 (Direct Cost: ¥6,800,000、Indirect Cost: ¥2,040,000)
Fiscal Year 2017: ¥8,840,000 (Direct Cost: ¥6,800,000、Indirect Cost: ¥2,040,000)
Fiscal Year 2016: ¥8,840,000 (Direct Cost: ¥6,800,000、Indirect Cost: ¥2,040,000)
Fiscal Year 2015: ¥10,140,000 (Direct Cost: ¥7,800,000、Indirect Cost: ¥2,340,000)
|
|---|
| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
1: Research has progressed more than it was originally planned.
Reason
平成30年度の研究によって以下の成果をあげることができた。
・異種エノラートの触媒的酸化的クロスカップリング反応:エノラートの酸化的クロスカップリング反応は、α位の極性変換を伴わず直接的に1,4-ジカルボニル化合物を合成できる有用な反応であるが、二種類の異なるエノラートを用いた場合、クロスカップリング反応を化学選択的に進行させることは困難であった。我々は、通常は問題となるホモカップリング反応を積極的に利用することで、鉄触媒存在下、高化学選択的に1,4-ジカルボニル化合物を得るエノラートの触媒的酸化的クロスカップリング反応の開発に成功した。得られる化合物は、天然物や医薬品・生理活性物質・有機触媒の構成要素である、α,α-二置換アミノ酸誘導体であり、有機合成化学・創薬化学の観点からも有用である。
・カルボン酸等価体と炭化水素とのクロスカップリング反応：カルボン酸等価体のαアルキル化反応として、来法とは異なるラジカル型のメカニズムによるαアルキル化反応の開発に成功した。本手法はカルボン酸等価体の活性化に強塩基を必要とせず、C-H結合を直接活性化するためアルキル化剤の事前調製も必要とせず、さらに、四級炭素や連続四級炭素の構築も可能である。
その他にも、数種の環境調和型反応の開発と、マイクロ波-フローシステムを用いたフロー反応の開発にも成功している。
以上の研究成果より、本研究課題は「当初の計画以上に進展している」と判断した。
|
