Construction of morphinan-based focused library

• Project Area: Multi-scale platform for untangling physiological complexity
• Project/Area Number: 21H05115
• Research Category: Grant-in-Aid for Transformative Research Areas (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Review Section: Transformative Research Areas, Section (II)
• Research Institution: University of Tsukuba
• Principal Investigator: 斉藤 毅 筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 准教授 (80609933)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 南雲 康行 国立研究開発法人国立がん研究センター, 研究所, 主任研究員 (00459661)
• Project Period (FY): 2021-08-23 – 2024-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2023)
• Budget Amount: ¥30,030,000 (Direct Cost: ¥23,100,000、Indirect Cost: ¥6,930,000); Fiscal Year 2023: ¥10,010,000 (Direct Cost: ¥7,700,000、Indirect Cost: ¥2,310,000); Fiscal Year 2022: ¥10,010,000 (Direct Cost: ¥7,700,000、Indirect Cost: ¥2,310,000); Fiscal Year 2021: ¥10,010,000 (Direct Cost: ¥7,700,000、Indirect Cost: ¥2,310,000)
• Keywords: GPCR / 作動薬 / 創薬化学 / 薬理学 / オピオイド受容体

Outline of Research at the Start

領域目標の達成の鍵となるのは、開発する分析基盤の機能確認と評価、および 広範なシグナルデータ取得に共に不可欠な、高品質な入力刺激の用意である。本研究はこの入力刺激、すなわち、ターゲット受容体に結合する多様なリガンドの開発と調製を担い、モルヒナン骨格を基盤としたフォーカスドライブラリーを構築し、各計画班からのフィードバックを元に、 単一作用を選択的に惹起するリガンドの開発も目指す。