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壊変系列を伴うα線放出核種の化学的変化に対応できるビオチン誘導キレート薬剤の開発

Research Project

Project/Area Number14770448
Research Category

Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

Allocation TypeSingle-year Grants
Research Field Radiation science
Research InstitutionKanazawa University

Principal Investigator

鷲山 幸信  金沢大学, 医学部, 助手 (80313675)

Project Period (FY) 2002 – 2004
Project Status Completed(Fiscal Year 2004)
Budget Amount *help
¥3,900,000 (Direct Cost : ¥3,900,000)
Fiscal Year 2004 : ¥600,000 (Direct Cost : ¥600,000)
Fiscal Year 2003 : ¥500,000 (Direct Cost : ¥500,000)
Fiscal Year 2002 : ¥2,800,000 (Direct Cost : ¥2,800,000)
Keywordsα放射体 / In vivo generator / ^<223>Ra / ^<224>Ra / Rn / 転移性骨腫瘍 / Radionuclide therapy / ^<227>Th / EDTMP / アクチニウム系列 / 放射免疫療法 / ^<225>Ra / ^<225>Ac / ^<213>Bi / ネプツニウム系列
Research Abstract

本研究ではα線放出核種を対象として、これらの核種を治療に使用するために必要な二官能性キレート薬剤を開発することを目的としてきた。そのための基礎的な条件としてキレート剤の選定、およびキレートと結合した放射性核種が壊変後においても結合を維持できるかといった項目を検討してきた。この検討の際に、骨へ集積しやすいラジウム(Ra)やトリウム(Th)、特にアクチニウム系列核種^<227>Th(T_<1/2>=18.72d)と骨親和性のキレート剤であるEDTMPとの錯体を合成し、動物実験の結果から^<227>Thの選択的骨集積および娘核種^<223>Ra(T_<1/2>=11.435d)の高い骨内保持を確認した(昨年度の報告)。本実験ではさらに^<223>Ra以降の娘核種^<211>Pb(T_<1/2>=36.1m)の骨内保持に関して検討を行った。Raの持つ高い骨集積性と娘核種の骨内保持に影響を与える因子を確認するために^<223>Raと同じ壊変様式を示すトリウム系列核種^<224>Ra(T_<1/2>=3.66d)を用い、それぞれの娘核種^<211>Pb,^<212>Pbの骨内保持率を比較検討した。
Raは骨に対し特異的に集積し、^<223,224>Ra同位体間の集積の違いは見られなかった。投与後初期から経時的に軟組織からのRaの早いクリアランスが観測されたが、骨での取り込み率は一定であった。^<211>Pbは^<223>Ra投与後の経過時間が長期化(3時間後:68.4%,2日後:77.4%,7日後:85.3%)するほど^<211>Pbの骨内保持率は上昇した。これに対し^<212>Pbは^<224>Ra投与後2日で39.1%であった。Pb元素の持つ骨親和性や、系列中のPo同位体の半減期が非常に短いことなどから、Pbの骨内保持には希ガス元素のRnの半減期が重要であることが確認された。特に^<211>Pbの場合、親核種の^<219>Rnの半減期が短い(T_<1/2>=3.96秒)ことが骨からの遊離を少なくしていると考えられる。さらにPb保持率の時間依存性が見られたことからRaの骨内への内在化が示唆された。この結果は^<227>Th-EDTMPを転移性骨腫瘍治療に用いる際に、^<223>Ra以下の娘核種が高い割合で長期間骨に保持され、その結果高い線量を腫瘍に対して照射できる可能性を支持している。

Report

(3results)
  • 2004 Annual Research Report
  • 2003 Annual Research Report
  • 2002 Annual Research Report

Research Products

(9results)

All 2004 Other

All Journal Article Publications

  • [Journal Article] ^<227>Th-EDTMP : A potential therapeutic agenet for bone metastasis2004

    • Author(s)
      K.Washiyama, R.Amano, J.Sasaki et al.
    • Journal Title

      Nuclear Medicine and Biology 40・3

      Pages : 901-907

    • Related Report
      2004 Annual Research Report
  • [Journal Article] ^<227>Th-EDTMP1の転移性骨腫瘍に対する治療効果の検討2004

    • Author(s)
      鷲山幸信, 吉本光喜, 川井惠一, 天野良平, 絹谷清剛, 利波紀久
    • Journal Title

      核医学 41・3

    • Related Report
      2004 Annual Research Report
  • [Journal Article] マウス体内でのRa同位体(Ra-224,Ra-223)とその娘核種の生体内分布2004

    • Author(s)
      鷲山幸信, 佐々木潤, 小川大介, 三頭聰明, 天野良平
    • Journal Title

      Journal of Nuclear and Radiochemical Sciences 5・suppl.

      Pages : 94-94

    • Related Report
      2004 Annual Research Report
  • [Publications] Kohshin Washiyama: "Biodistribution of ^<225>Ra and its daughter nuclides in the neptunium series"Proceedings of the International Symposium on Bio-Trace Elements 2002(BITREL2002). 173-176 (2003)

    • Related Report
      2003 Annual Research Report
  • [Publications] K.Washiyama, Y.Shiokawa, K.Kanayama, S.Kinuya, R.Amano: "The possibility of ^<225>Ra for targeted therapy of bone metastases,"Europian Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 30・suppl.2. S320 (2003)

    • Related Report
      2003 Annual Research Report
  • [Publications] 鷲山幸信, 絹谷清剛, 三頭聰明, 天野良平: "^<227>Th-EDTMP錯体の合成と生体内挙動"Journal of Nuclear and Radiochemical Sciences. 4・suppl.. 152 (2003)

    • Related Report
      2003 Annual Research Report
  • [Publications] 鷲山幸信, 金山洋介, 絹谷清剛, 羽場宏光, 榎本秀一, 天野良平: "壊変系列中のBi同位体の核医学応用のために-サイクロトロン製造^<206>Biによる検討-"Journal of Nuclear and Radiochemical Sciences. 4・suppl.. 153 (2003)

    • Related Report
      2003 Annual Research Report
  • [Publications] 鷲山幸信, 天野良平, 絹谷清剛, 利波紀久: "^<225>Raとその壊変系列核種の骨腫瘍治療利用への基礎的検討-体内分布と線量評価-"核医学. 40・3. S159 (2003)

    • Related Report
      2003 Annual Research Report
  • [Publications] Kohshin Washiyama: "Biodistribution of ^<225>Ra and its daughter nuclides in the neptunium series"Proceedings of the International Symposium on Bio-Trace Elements 2002 (BITREL2002). (印刷中). (2003)

    • Related Report
      2002 Annual Research Report

URL :

Published : 2002-04-01   Modified : 2016-04-21  

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