Studies on molecular functions of mid-size peptides derived from living system and their basic research for practical drug discovery

• Project/Area Number: 15H04658
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Research Field: Drug development chemistry
• Research Institution: Tokyo University of Pharmacy and Life Science
• Principal Investigator: Yoshio Hayashi 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (10322562)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 高山 健太郎 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (70611482)
• Research Collaborator: KANGAWA Kenji ; MIYAZATO Mikiya ; MORI Kenji ; MINAMINO Naoto ; YAMAMOTO Akira ; SAKANE Toshiyasu ; TANAKA Akiko ; NEGISHI Yoichi
• Project Period (FY): 2015-04-01 – 2019-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2018)
• Budget Amount: ¥16,510,000 (Direct Cost: ¥12,700,000、Indirect Cost: ¥3,810,000); Fiscal Year 2018: ¥3,640,000 (Direct Cost: ¥2,800,000、Indirect Cost: ¥840,000); Fiscal Year 2017: ¥3,640,000 (Direct Cost: ¥2,800,000、Indirect Cost: ¥840,000); Fiscal Year 2016: ¥3,640,000 (Direct Cost: ¥2,800,000、Indirect Cost: ¥840,000); Fiscal Year 2015: ¥5,590,000 (Direct Cost: ¥4,300,000、Indirect Cost: ¥1,290,000)
• Keywords: ペプチド / ニューロメジンU / マイオスタチン / 構造活性相関研究 / アゴニスト / 阻害剤 / 受容体選択性 / 構造活性相関 / ペプチド誘導体 / αヘリックス

Outline of Final Research Achievements

This medicinal chemistry research focuses on two biomolecules called “neuromedin U (NMU)” and “myostatin” that are deeply involved in obesity and muscle weakness caused by modern lifestyle and aging.
(1) NMU activates two NMU receptors (NMUR1 and NMUR2), and is a useful anti-obesity drug lead. Here, we discovered a novel NMUR1 selective hexapeptide agonist CPN-267 that suppressed body weight gain in wild-type mice. CPN-267 showed improved NMUR1 selectivity, serum stability, and pharmacokinetics compared with conventional agonist CPN-170.
(2) Inhibition of myostatin is a promising strategy for treatment of muscle atrophic disorders. We had already identified a 23-mer peptide (1) as a synthetic myostatin inhibitor. Structure-activity relationship studies based on 1 consequently afforded 16-mer inhibitory peptide MIPE-1686, which significantly increased not only muscle mass but also hindlimb grip strength in Duchenne muscular dystrophic model mice.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

(1) 創製した１型NMU受容体選択的アゴニストCPN-267は、２型NMU受容体選択的アゴニストCPN-116と共に、今後の抗肥満創薬研究や受容体機能解析研究において、有望なシーズあるいはツールとなることが期待される。CPN-267の代謝安定化においては、基質切断部位から離れた部位の構造変換による安定化が可能なことを示すことができ、ペプチド創薬における有益な知見の一つとして提案できるものである。
(2) マイオスタチン阻害戦略において、有望なペプチドシーズMIPE-1686を創出することができた。またSARにより得られた知見は今後の医薬品開発における有用な情報として活用できるものである。

Research Products

• [Journal Article] Design and synthesis of potent myostatin inhibitory cyclic peptides (2019)
  • Author(s): Rentier Cedric、Takayama Kentaro、Saitoh Mariko、Nakamura Akari、Ikeyama Hiroaki、Taguchi Akihiro、Taniguchi Atsuhiko、Hayashi Yoshio
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Volume: 27 Issue: 7 Pages: 1437-1443
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2019.02.019
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Discovery of a Human Neuromedin U Receptor 1-Selective Hexapeptide Agonist with Enhanced Serum Stability (2017)
  • Author(s): Takayama Kentaro、Mori Kenji、Tanaka Akiko、Nomura Erina、Sohma Yuko、Mori Miwa、Taguchi Akihiro、Taniguchi Atsuhiko、Sakane Toshiyasu、Yamamoto Akira、Minamino Naoto、Miyazato Mikiya、Kangawa Kenji、Hayashi Yoshio
  • Journal Title: Journal of Medicinal Chemistry Volume: 60 Issue: 12 Pages: 5228-5234
  • DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00694
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of Potent Myostatin Inhibitory Peptides through Hydrophobic Residue-Directed Structural Modification (2017)
  • Author(s): Takayama Kentaro、Rentier Cedric、Asari Tomo、Nakamura Akari、Saga Yusuke、Shimada Takahiro、Nirasawa Kei、Sasaki Eri、Muguruma Kyohei、Taguchi Akihiro、Taniguchi Atsuhiko、Negishi Yoichi、Hayashi Yoshio
  • Journal Title: ACS Medicinal Chemistry Letters Volume: 8 Issue: 7 Pages: 751-756
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.7b00168
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Neuromedin U suppresses glucose-stimulated insulin secretion in pancreatic β cells. (2017)
  • Author(s): Zhang W, Sakoda H, Miura A, Shimizu K, Mori K, Miyazato M, Takayama K, Hayashi Y, Nakazato M.: Neuromedin U
  • Journal Title: Biochem Biophys Res Commun, Volume: 493 Issue: 1 Pages: 677-683
  • DOI: 10.1016/j.bbrc.2017.08.132
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Structural basis for the effective myostatin inhibition of the mouse myostatin prodomain-derived minimum peptide (2017)
  • Author(s): Tomo Asari, Kentaro Takayama, Akari Nakamura, Takahiro Shimada, Akihiro Taguchi and Yoshio Hayashi
  • Journal Title: ACS Med. Chem. Lett. Volume: 8 Issue: 1 Pages: 113-117
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.6b00420
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Effect of N-terminal acylation on the activity of myostatin inhibitory peptides (2016)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Akari Nakamura, Cédric Rentier, Yusaku Mino, Tomo Asari, Yusuke Saga, Akihiro Taguchi, Fumika Yakushiji and Yoshio Hayashi
  • Journal Title: ChemMedChem Volume: 11 Issue: 8 Pages: 845-849
  • DOI: 10.1002/cmdc.201500533
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Identification of a degrading enzyme in human serum that hydrolyzes a C-terminal core sequence of neuromedin U (2016)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Akihiro Taguchi, Fumika Yakushiji, and Yoshio Hayashi
  • Journal Title: Biopolymers Volume: - Issue: 4 Pages: 440-445
  • DOI: 10.1002/bip.22770
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] The Inhibitory Core of the Myostatin Prodomain: Its Interaction with Both Type I and II Membrane Receptors, and Potential to Treat Muscle Atrophy. (2015)
  • Author(s): Ohsawa Y, Takayama K, Nishimatsu S, Okada T, Fujino M, Fukai Y, Murakami T, Hagiwara H, Itoh F, Tsuchida K, Hayashi Y, Sunada Y.
  • Journal Title: PLoS One Volume: 10 Issue: 7 Pages: e0133713-e0133713
  • DOI: 10.1371/journal.pone.0133713
  • Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
• [Presentation] Structural requirements for the effective myostatin inhibition of myostatin prodomain-derived peptide derivatives (2018)
  • Author(s): K. Takayama, T. Asari, M. Saitoh, Y. Roppongi, A. Nakamura, A. Taguchi, A. Taniguchi and Y. Hayashi
  • Organizer: 256th American Chemical Society National Meeting & Exposition
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Structural requirements of mouse myostatin prodomain-derived small peptide for effective myostatin inhibition (2018)
  • Author(s): K. Takayama, T. Asari, M. Saitoh, Y. Roppongi, A. Nakamura, A. T. Shimada, Taguchi, A. Taniguchi, Y. Negishi and Y. Hayashi
  • Organizer: 8th Peptide Engineering Meeting
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Structure Activity Relationship Study for Obtaining Human Neuromedin U Receptor Selective Hexapeptide Agonists (2018)
  • Author(s): K. Takayama, K. Mori, E. Nomura, Y. Sohma, A. Tanaka, A. Taguchi, A. Taniguchi, T. Sakane, A. Yamamoto, N. Minamino, M. Miyazato, K. Kangawa, and Y. Hayashi
  • Organizer: XXII International Conference on Organic Synthesis; 22-ICOS
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Discovery of Selective Hexapeptidic Agonists to Human NMUR1 and NMUR2 (2018)
  • Author(s): K. Takayama, K. Mori, A. Tanaka, Y. Sohma, E. Nomura, A. Taguchi, A. Taniguchi, T. Sakane, A. Yamamoto, N. Minamino, M. Miyazato, K. Kangawa, Y. Hayashi
  • Organizer: 54th International Conference on Medicinal Chemistry (RICT2018)
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Structural derivatization for the effective myostatin inhibition of myostatin prodomain-derived peptide derivatives (2018)
  • Author(s): K. Takayama, T. Asari, M. Saitoh, Y. Roppongi, A. Nakamura, A. Taguchi, A. Taniguchi, Y. Negishi and Y. Hayashi
  • Organizer: 11th Japanese-French Workshop “New insights in personalized medicine for neuromuscular diseases: From Basic to Applied Myology”
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 網羅的構造活性相関研究によるマウス由来マイオスタチン阻害ペプチドの高活性化 (2018)
  • Author(s): 高山 健太郎，淺利 知，齋藤 まりこ，六本木 佳美，中村 明里，嶋田 嵩大，池山 弘晃，田口 晃弘，谷口 敦彦，根岸 洋一，林 良雄
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドの小型化と構造活性相関研究 (2018)
  • Author(s): 高山 健太郎、淺利 知、齋藤 まりこ、六本木 佳美、中村 明里、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、池山 弘晃、田口 晃弘、谷口 敦彦、根岸 洋一、林 良雄
  • Organizer: 日本筋学会第4回学術集会
• [Presentation] 小型化マイオスタチン阻害ペプチドの発見と高活性誘導体の創製 (2018)
  • Author(s): 六本木 佳美、高山 健太郎、齊藤 まりこ、中村 明里、嶋田 嵩大、田口 晃弘、谷口 敦彦、根岸 洋一、林 良雄
  • Organizer: 創薬懇話会2017 in 志賀島
• [Presentation] ヒト２型ニューロメジンU受容体選択的アゴニストの創製と抗肥満効果 (2018)
  • Author(s): 高山 健太郎，森 健二，田中 晶子，石兼 真，田口 晃弘，谷口 敦彦，坂根 稔康，山本 昌，南野 直人，宮里 幹也，寒川 賢治，林 良雄
  • Organizer: 第91回日本内分泌学会学術総会
• [Presentation] 小型化マイオスタチン阻害ペプチドの発見と高活性化 (2018)
  • Author(s): 齊藤 まりこ、高山 健太郎、C. Rentier、中村 明里、嶋田 嵩大、六本木 佳美、田口 晃弘、谷口 敦彦、根岸 洋一、林 良雄
  • Organizer: 日本薬学会第 138 年会
• [Presentation] ヒト１型ニューロメジンU受容体に対する選択的ペプチドアゴニストの創製 (2017)
  • Author(s): 野村 恵梨奈、高山 健太郎、森 健二、相馬 悠子、田口 晃弘、谷口 敦彦、南野 直人、宮里 幹也、寒川 賢治、林 良雄
  • Organizer: 日本薬学会第 137 年会
  • Place of Presentation: 宮城県仙台市、仙台国際センターおよび東北大学川内キャンパス
  • Year and Date: 2017-03-24
• [Presentation] Transnasal delivery of the peptide to the brain (2017)
  • Author(s): A. Tanaka, C. Maeda, M. Amano, K. Takayama, Y. Hayashi, D. Inoue, T. Furubayashi, K. Kusamori, H. Katsumi, T. Sakane, A. Yamamoto
  • Organizer: 6th Pharmaceutical Sciences World Congress 2017
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Discovery of Selective Hexapeptide Agonists to Human NMUR1 and NMUR2 (2017)
  • Author(s): K. Takayama, K. Mori, A. Tanaka, A. Taguchi, A. Taniguchi, T. Sakane, A. Yamamoto, N. Minamino, M. Miyazato, K. Kangawa, and Y. Hayashi
  • Organizer: 12th Annual Peptide Therapeutics Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Discovery of Selective Hexapeptide Agonists Toward Human NMUR1 and NMUR2 (2017)
  • Author(s): K. Takayama, K. Mori, K. Taketa, Y. Sohma, E. Nomura, A. Tanaka, A. Taguchi, A. Taniguchi, T. Sakane, A. Yamamoto, N. Minamino, M. Miyazato, K. Kangawa, and Y. Hayashi
  • Organizer: The EFMC International Symposium on Advances in Synthetic and Medicinal Chemistry (EFMC-ASMC’17)
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Mouse Myostatin Prodomain-derived Inhibitory Peptides for Treatment of Muscle Atrophic Disorders (2017)
  • Author(s): C. Rentier, M. Saitoh, A. Nakamura, T. Shimada, S. Sashida, K. Takayama, Y. Negishi and Y. Hayashi
  • Organizer: 25th American Peptide Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] DISCOVERY OF SELECTIVE HEXAPEPTIDE AGONISTS TOWARD HUMAN NMUR1 (2017)
  • Author(s): K. Takayama, K. Mori, E. Nomura, Y. Sohma, A. Tanaka, A. Taguchi, A. Taniguchi, T. Sakane, A. Yamamoto, N. Minamino, M. Miyazato, K. Kangawa, and Y. Hayashi
  • Organizer: 第 54 回ペプチド討論会
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドの活性強化を目指した網羅的構造活性相関研究 (2017)
  • Author(s): 高山 健太郎、池山 弘晃、C. Rentier、中村 明里、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、齋藤 まりこ、田口 晃弘、谷口 敦彦、根岸 洋一、林 良雄
  • Organizer: 第61回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドの活性強化を目指した構造活性相関研究 (2017)
  • Author(s): 高山 健太郎、C. Rentier、淺利 知、中村 明里、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、齋藤 まりこ、六本木 佳美、田口 晃弘、谷口 敦彦、根岸 洋一、林 良雄
  • Organizer: 日本筋学会第3回学術集会
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドの活性強化を指向した構造活性相関研究 (2017)
  • Author(s): 六本木 佳美、高山 健太郎、C. Rentier、中村 明里、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、齋藤 まりこ、田口 晃弘、谷口 敦彦、根岸 洋一、林 良雄
  • Organizer: 日本ケミカルバイオロジー学会第１２回年会
• [Presentation] ヒトNMU受容体の各サブタイプに選択的なヘキサペプチドアゴニストの創製 (2017)
  • Author(s): 高山 健太郎，森 健二，武田 康嗣，相馬 悠子，野村 恵梨奈，田口 晃弘，谷口 敦彦，南野 直人，宮里 幹也，寒川 賢治，林 良雄
  • Organizer: 日本ケミカルバイオロジー学会第１２回年会
• [Presentation] ヒトニューロメジンU受容体の各サブタイプに選択的なペプチドアゴニストの創製 (2017)
  • Author(s): 高山 健太郎，森 健二，武田 康嗣，相馬 悠子，野村 恵梨奈，田口 晃弘，谷口 敦彦，南野 直人，宮里 幹也，寒川 賢治，林 良雄
  • Organizer: 第14回GPCR研究会
• [Presentation] ヒトニューロメジンU受容体の各サブタイプに選択的なヘキサペプチドアゴニストの創製 (2017)
  • Author(s): 高山 健太郎，森 健二，武田 康嗣，相馬 悠子，野村 恵梨奈，田口 晃弘，谷口 敦彦，南野 直人，宮里 幹也，寒川 賢治，林 良雄
  • Organizer: 第90回日本内分泌学会学術総会
• [Presentation] Structural basis for the effective myostatin inhibitory activity of the minimum peptide originated from mouse myostatin prodomain (2016)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Tomo Asari, Akari Nakamura, Yusuke Saga, Takahiro Shimada, Akihiro Taguchi, and Yoshio Hayashi
  • Organizer: 2016 ASCB Annual Meeting
  • Place of Presentation: Moscone Center, San Francisco, CA, USA
  • Year and Date: 2016-12-03
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] マウス由来最小マイオスタチン阻害ペプチドを基盤とする網羅的構造活性相関研究 (2016)
  • Author(s): 高山 健太郎、淺利 知、中村 明里、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、田口 晃弘、林 良雄
  • Organizer: 第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 茨城県つくば市、つくば国際会議場
  • Year and Date: 2016-11-30
• [Presentation] Optimization of myostatin inhibiting peptides incorporating multiple modifications for the improvement of inhibitory activity (2016)
  • Author(s): Cedric Rentier, Akari Nakamura, Kentaro Takayama, Yusuke Saga, Takahiro Shimada, Sanae Sashida, Akihiro Taguchi, Yoichi Negishi, Yoshio Hayashi
  • Organizer: 第 53 回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 京都府京都市、京都テルサ
  • Year and Date: 2016-10-26
• [Presentation] Structural basis for the effective myostatin inhibitory activity of the minimum peptide derived from mouse myostatin prodomain (2016)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Tomo Asari, Akari Nakamura, Yusuke Saga, Takahiro Shimada, Akihiro Taguchi, Yoshio Hayashi
  • Organizer: 第 53 回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 京都府京都市、京都テルサ
  • Year and Date: 2016-10-26
• [Presentation] Discovery of mouse-derived human myostatin-inhibitory peptides and its N-terminal acylation (2016)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Akari Nakamura, Yusaku Mino, Tomo Asari, Yusuke Saga, Akihiro Taguchi, and Yoshio Hayashi
  • Organizer: The XXIV EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry (EFMC-ISMC 2016)
  • Place of Presentation: Manchester Central Convention Complex, Manchester, UK
  • Year and Date: 2016-08-28
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Discovery of human NMUR2 selective hexapeptidic agonists (2016)
  • Author(s): Koji Taketa, Kentaro Takayama, Kenji Mori, Yuko Sohma, Akihiro Taguchi, Naoto Minamino, Mikiya Miyazato, Kenji Kangawa, Yoshio Hayashi
  • Organizer: 252nd American Chemical Society National Meeting & Exposition
  • Place of Presentation: Philadelphia Convention Center, Philadelphia, PA, USA
  • Year and Date: 2016-08-21
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] マウス由来最小マイオスタチン機能阻害ペプチドN末端部の構造活性相関 (2016)
  • Author(s): 高山 健太郎、中村 明里、レンティール セドリック、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、田口 晃弘、根岸 洋一、林 良雄
  • Organizer: 第二回日本筋学会学術集会
  • Place of Presentation: 東京都小平市、国立研究開発法人国立精神・神経医療研究センター
  • Year and Date: 2016-08-05
• [Presentation] Transnasal delivery of peptide agonist specific to neuromedin U receptor 2 to the brain for the treatment of obesity (2016)
  • Author(s): A. Tanaka, Y. Takemura, D. Inoue, T. Furubayashi, K. Taketa, K. Takayama, Y. Hayashi, K. Kusamori, H. Katsumi, T. Sakane, A. Yamamoto
  • Organizer: 2016 Annual Meeting and Exposition of Controlled Release Society
  • Place of Presentation: Washington State Convention Center, Seattle, WA, USA
  • Year and Date: 2016-07-17
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 鼻腔内投与による生理活性ペプチドCPN-116の脳内送達 (2016)
  • Author(s): 竹村 有希、田中 晶子、武田 康嗣、高山 健太郎、井上 大輔、古林 呂之、草森 浩輔、勝見 英正、坂根 稔康、林 良雄、山本 昌
  • Organizer: 第32会DDS学会学術集会
  • Place of Presentation: 静岡県静岡市、静岡県コンベンションセンター
  • Year and Date: 2016-06-30
• [Presentation] ヒトNMUR2選択的に作用するヘキサペプチドアゴニストの創製 (2016)
  • Author(s): 武田 康嗣、高山 健太郎、相馬 悠子、森 健二、田口 晃弘、南野 直人、宮里 幹也、寒川 賢治、林 良雄
  • Organizer: 創薬懇話会2016 in 蓼科
  • Place of Presentation: 長野県茅野市、エクシブ蓼科
  • Year and Date: 2016-06-30
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドのN末端Trp残基に着目した構造活性相関研究 (2016)
  • Author(s): 中村 明里、高山 健太郎、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、田口 晃弘、林 良雄
  • Organizer: 創薬懇話会2016 in 蓼科
  • Place of Presentation: 長野県茅野市、エクシブ蓼科
  • Year and Date: 2016-06-30
• [Presentation] マウス由来マイオスタチン機能阻害ペプチドの発見と構造活性相関 (2016)
  • Author(s): 高山 健太郎、中村 明里、レンティール セドリック、佐賀 裕介、嶋田 嵩大、田口 晃弘、林 良雄
  • Organizer: 日本ケミカルバイオロジー学会第１１回年会
  • Place of Presentation: 京都府京都市、京都テルサ
  • Year and Date: 2016-06-15
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドのN末端トリプトファン残基に着目した構造活性相関研究 (2016)
  • Author(s): 佐賀 裕介，高山 健太郎，三野 友作，中村 明里，淺利 知，田口 晃弘，薬師寺 文華，林 良雄
  • Organizer: 日本薬学会第 136 年会
  • Place of Presentation: 横浜
  • Year and Date: 2016-03-26
• [Presentation] Discovery of hexapeptide agonists toward human NMUR1 and NMUR2 and their metabolism in serum (2016)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Kenji Mori, Koji Taketa, Yuko Sohma, Akihiro Taguchi, Fumika Yakushiji, Naoto Minamino, Mikiya Miyazato, Kenji Kangawa, Yoshio Hayashi
  • Organizer: The 8th Takeda Science Foundation Symposium on PharmaSciences
  • Place of Presentation: Osaka, Japan
  • Year and Date: 2016-01-21
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドの二次構造に着目した構造活性相関研究 (2016)
  • Author(s): 嶋田 嵩大、高山 健太郎、三野 友作、中村 明里、淺利 知、佐賀 裕介、齊藤 まりこ、六本木 佳美、田口 晃弘、林 良雄
  • Organizer: 第 60 回日本薬学会関東支部大会
  • Place of Presentation: 東京都文京区、東京大学大学院薬学系研究科山上会館
• [Presentation] Structure-activity relationship study of N-terminal Trp residue in prodomain-derived myostatin inhibitory peptide (2015)
  • Author(s): Akari Nakamura, Kentaro Takayama, Yusaku Mino, Tomo Asari, Yusuke Saga, Akihiro Taguchi, Fumika Yakushiji, Yoshio Hayashi
  • Organizer: The 7th International Peptide Sympodium
  • Place of Presentation: Matrix Biopolis, Singapore
  • Year and Date: 2015-12-09
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] ヒト１型ニューロメジンU 受容体に対する高活性ヘキサペプチドアゴニストの創製と血清中代謝解析 (2015)
  • Author(s): 高山 健太郎、森 健二、相馬 悠子、武田 康嗣、田口 晃弘、薬師寺 文華、南野 直人、宮里 幹也、寒川 賢治、林 良雄
  • Organizer: 第33回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 千葉
  • Year and Date: 2015-11-25
• [Presentation] マイオスタチン阻害ペプチドのN末端アシル化と構造活性相関 (2015)
  • Author(s): 中村 明里，高山 健太郎，三野 友作，淺利 知，佐賀 裕介，田口 晃弘，薬師寺 文華，林 良雄
  • Organizer: 第33回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 千葉
  • Year and Date: 2015-11-25
• [Presentation] ヒトNMU受容体を強力に活性化するヘキサペプチドアゴニストの創製と血清中代謝解析 (2015)
  • Author(s): 相馬 悠子、高山 健太郎、森 健二、武田 康嗣、田口 晃弘，薬師寺 文華，南野 直人，宮里 幹也，寒川 賢治，林 良雄
  • Organizer: 第52回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 平塚、神奈川
  • Year and Date: 2015-11-16
• [Presentation] Discovery of hexapeptide agonists to human neuromedin U receptors 1 and 2 (2015)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Koji Taketa, Yuko Sohma, Akihiro Taguchi, Fumika Yakushiji, Yoshio Hayashi
  • Organizer: 10th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS15)
  • Place of Presentation: Jeju, South Korea
  • Year and Date: 2015-10-18
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Discovery of hexapeptide agonists to human NMUR1 and NMUR2 (2015)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Kenji Mori, Koji Taketa, Yuko Sohma, Akihiro Taguchi, Fumika Yakushiji, Naoto Minamino, Mikiya Miyazato, Kenji Kangawa, Yoshio Hayashi
  • Organizer: Frontiers in Medicinal Chemistry 2015
  • Place of Presentation: Antwerp, Belgium
  • Year and Date: 2015-09-14
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Medicinal Chemistry of Mid-sized Peptide Molecules toward the Treatment of Cancer, Muscle Disease and Obesity (2015)
  • Author(s): Yoshio Hayashi
  • Organizer: IUPAC-2015
  • Place of Presentation: Busan, South Korea
  • Year and Date: 2015-08-06
  • Int'l Joint Research / Invited
• [Presentation] Medicinal Chemistry of Peptidic Compounds for the Treatment of Muscular Diseases (2015)
  • Author(s): Kentaro Takayama, Akihiro Taguchi, Keisuke Hamada, Fumika Yakushiji, Yoshio Hayashi
  • Organizer: 24th American Peptide Symposium
  • Place of Presentation: Orlando, USA
  • Year and Date: 2015-06-20
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] ニューロメジンU受容体1型及び2型に対する選択的ヘキサペプチドアゴニストの創製 (2015)
  • Author(s): 高山 健太郎、森 健二、武田 康嗣、相馬 悠子、田口 晃弘、薬師寺 文華、南野 直人、宮里 幹也、寒川 賢治、林 良雄
  • Organizer: 第 12 回 GPCR 研究会
  • Place of Presentation: 東京
  • Year and Date: 2015-05-15
• [Patent(Industrial Property Rights)] Peptide or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs and applications thereof (2018)
  • Inventor(s): 林 良雄、高山 健太郎、宮里 幹也、寒川 賢治、森 健二
  • Industrial Property Rights Holder: 学校法人東京薬科大学、国立研究開発法人国立循環器病研究センター
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Filing Date: 2018
  • Overseas
• [Patent(Industrial Property Rights)] Peptide or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof (2018)
  • Inventor(s): 林 良雄、高山 健太郎、宮里 幹也、寒川 賢治、森 健二ら7名
  • Industrial Property Rights Holder: 学校法人東京薬科大学、国立研究開発法人国立循環器病研究センター他
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Filing Date: 2018
  • Overseas
• [Patent(Industrial Property Rights)] Peptide or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof (2017)
  • Inventor(s): 林 良雄、高山 健太郎、根岸 洋一
  • Industrial Property Rights Holder: 学校法人東京薬科大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Filing Date: 2017
  • Overseas
• [Patent(Industrial Property Rights)] ペプチド、その薬学的に許容される塩、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの用途 (2017)
  • Inventor(s): 林良雄、高山健太郎、宮里幹也、寒川賢治、森健二
  • Industrial Property Rights Holder: 林良雄、高山健太郎、宮里幹也、寒川賢治、森健二
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2017-008302
  • Filing Date: 2017-01-20
• [Patent(Industrial Property Rights)] ペプチドもしくはその薬学的に許容される塩、またはそれらのプロドラッグ (2017)
  • Inventor(s): 林良雄、高山健太郎、宮里幹也、寒川賢治、森健二、山本昌、坂根稔康
  • Industrial Property Rights Holder: 林良雄、高山健太郎、宮里幹也、寒川賢治、森健二、山本昌、坂根稔康
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2017-008301
  • Filing Date: 2017-01-20
• [Patent(Industrial Property Rights)] ペプチドもしくはその薬学的に許容される塩、またはそれらのプロドラッグ (2016)
  • Inventor(s): 林良雄、高山健太郎、根岸洋一
  • Industrial Property Rights Holder: 林良雄、高山健太郎、根岸洋一
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2016-158123
  • Filing Date: 2016-08-10