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Development of new anti-infective drugs from dinoflagellate

Research Project

Project/Area Number 17K08345
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Research Field Natural medicines
Research InstitutionShowa Pharmaceutical University

Principal Investigator

KUBOTA Takaaki  昭和薬科大学, 薬学部, 教授 (60399954)

Project Period (FY) 2017-04-01 – 2020-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2019)
Budget Amount *help
¥4,810,000 (Direct Cost: ¥3,700,000、Indirect Cost: ¥1,110,000)
Fiscal Year 2019: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2018: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2017: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Keywords渦鞭毛藻 / 海綿動物 / 天然有機化合物 / マクロリド / アルカロイド / 細胞毒性 / 抗マラリア / 抗感染症薬 / ポリケチド / 深在性真菌症 / 原虫感染症 / マラリア / トリパノソーマ / 抗感染症 / 抗真菌 / 抗原虫
Outline of Final Research Achievements

The search for new antifungal and antiprotozoal natural products from marine organisms was performed. As a result, twenty-six new natural products were isolated from marine dinoflagellates and sponges, and the structures of six new compounds were elucidated. Among them, one macrolide from dinoflagellates and two alkaloids from a sponge exhibited cytotoxicity against murine leukemia cell line L1210 in vitro. While one alkaloid from a sponge exhibited antimalarial activities against a drug-resistant and a drug-sensitive strains of Plasmodium falciparum. The investigation about antifungal and antiprotozoal activities of other new compounds were currently in progress.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

新しいタイプの抗感染症薬の開発は急務であり、様々な生物を素材として抗真菌物質や抗原虫物質の探索が行われているが、新たな活性物質の発見は容易ではない状況にある。本研究により、医薬品シーズ探索の素材として十分に研究が行われていない渦鞭毛藻や海綿動物から26個の新規天然有機化合物が得られた。これらの化合物は既存の抗真菌薬や抗原虫薬とは異なる化学構造を有していることから、新たな抗感染症薬のシーズとして期待できる。

Report

(4 results)
  • 2019 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2018 Research-status Report
  • 2017 Research-status Report
  • Research Products

    (32 results)

All 2020 2019 2018 2017 Other

All Journal Article (4 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results,  Peer Reviewed: 4 results,  Open Access: 1 results) Presentation (22 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results) Book (1 results) Remarks (5 results)

  • [Journal Article] Ma’edamines C and D, New Bromotyrosine Alkaloids Possessing a Unique Tetrasubstituted Pyridinium Moiety from an Okinawan Marine Sponge Suberea sp.2019

    • Author(s)
      Kurimoto Shin-ichiro、Seino Satsuki、Fromont Jane、Kobayashi Jun’ichi、Kubota Takaaki
    • Journal Title

      Organic Letters

      Volume: 21 Issue: 21 Pages: 8824-8826

    • DOI

      10.1021/acs.orglett.9b03457

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    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Symbiodinolactone A, a new 12-membered macrolide from symbiotic marine dinoflagellate Symbiodinium sp.2018

    • Author(s)
      Kurimoto, S.; Iinuma, Y.; Kobayashi, J.; Kubota, T.
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett.

      Volume: 59 Issue: 51 Pages: 4496-4499

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2018.11.018

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    • Author(s)
      Takahashi, H.; Kurimoto, S.; Kobayashi, J.; Kubota, T.
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett.

      Volume: 59 Issue: 51 Pages: 4500-4502

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2018.11.019

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  • [Journal Article] Ceratinadins E and F, new bromotyrosine alkaloids from an Okinawan marine sponge Pseudoceratina sp.2018

    • Author(s)
      Kurimoto, S.; Ohno, T.; Hokari, R.; Ishiyama, A.; Iwatsuki, M.; Omura, S.; Kobayashi, J.; Kubota, T.
    • Journal Title

      Mar. Drugs

      Volume: 16 Issue: 12 Pages: 463-463

    • DOI

      10.3390/md16120463

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      中村隆典、栗本慎一郎、川口恵未、久保田高明、佐々木有
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      久保田高明、栗本慎一郎、上條優樹、中村健太、酒井香奈江、髙橋梓、穗苅玲、石山亜紀、岩月正人、乙黒一彦、五ノ井透、大村智、小林淳一
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      第59回天然有機化合物討論会
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      Takaaki Kubota, Shin-ichiro Kurimoto, Kenta Nakamura, Kanae Sakai, Rei Hokari, Aki Ishiyama, Masato Iwatsuki, Kazuhiko Otoguro, Tohru Gonoi, Satoshi Omura, Jun’ichi Kobayashi
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  • [Book] The Alkaloids: Chemistry and Biology (Vol. 84, Chapter One: The manzamine alkaloids)2020

    • Author(s)
      Kubota, T.; Kurimoto, S.; Kobayashi, J.
    • Total Pages
      124
    • Publisher
      Academic Press
    • ISBN
      9780128209820
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Published: 2017-04-28   Modified: 2021-02-19  

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