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Development of novel derivatives of imino sugar and thio sugar for drug discovery

Research Project

Project/Area Number 18K06553
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
Research InstitutionTohoku Medical and Pharmaceutical University

Principal Investigator

Natori Yoshihiro  東北医科薬科大学, 薬学部, 講師 (50584455)

Project Period (FY) 2018-04-01 – 2022-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2021)
Budget Amount *help
¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000)
Fiscal Year 2020: ¥650,000 (Direct Cost: ¥500,000、Indirect Cost: ¥150,000)
Fiscal Year 2019: ¥650,000 (Direct Cost: ¥500,000、Indirect Cost: ¥150,000)
Fiscal Year 2018: ¥2,080,000 (Direct Cost: ¥1,600,000、Indirect Cost: ¥480,000)
Keywordsイミノ糖 / チオ糖 / 酵素阻害活性 / 構造活性相関 / 不斉合成 / 複素環化合物 / ピペリジン環 / ピロリジン環 / α-グルコシダーゼ阻害活性 / 超原子価ヨウ素 / 生理活性物質 / 創薬化学
Outline of Final Research Achievements

In this study, the syntheses of new iminosugars and thiosugars were investigated. Synthesis of new iminosugar derivatives was investigated by several methods, including cyclization using diphenyl diselenide, multiple metal catalysts, and chiral pooling method. In the study of thiosugar, the synthesis of thiofuranose derivatives from thioepoxide by cyclization via episulfonium ions was also investigated.
Furthermore, the obtained compounds were evaluated for biological activity and the results were published in several papers.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

学術的意義;これまでに開発されていないイミノ糖・チオ糖の新しい合成法を生み出すことが可能となる。さらにそれらの酵素への影響を解明できる。
社会的意義;糖は、エネルギー源となるだけでなく、核酸の構成成分、タンパク質や脂質に含まれる糖鎖として幅広く活用されている。そのため糖の代謝、糖鎖の形成に関与する酵素をコントロールできるイミノ糖・チオ糖を創出することで、これまでに治療薬がない病気の医薬品開発に貢献できる。

Report

(5 results)
  • 2021 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2020 Research-status Report
  • 2019 Research-status Report
  • 2018 Research-status Report

Research Products

(18 results)

All 2022 2021 2020 2019 2018 Other

All Journal Article (4 results) (of which Int'l Joint Research: 3 results,  Peer Reviewed: 4 results) Presentation (12 results) (of which Invited: 1 results) Remarks (2 results)

  • [Journal Article] Synthesis of L-Iminofuranoses and Their Biological Evaluations2021

    • Author(s)
      名取 良浩
    • Journal Title

      YAKUGAKU ZASSHI

      Volume: 141 Issue: 1 Pages: 15-24

    • DOI

      10.1248/yakushi.20-00194

    • NAID

      130007964844

    • ISSN
      0031-6903, 1347-5231
    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Strategy for Designing Selective Lysosomal Acid α-Glucosidase Inhibitors: Binding Orientation and Influence on Selectivity2020

    • Author(s)
      Atsushi Kato, Izumi Nakagome, Mizuki Hata, Robert J. Nash, George W. J. Fleet, Yoshihiro Natori, Yuichi Yoshimura, Isao Adachi, Shuichi Hirono
    • Journal Title

      Molecules

      Volume: 25 Pages: 2843-2843

    • DOI

      10.3390/molecules25122843

    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Synthesis of 2′-aminouridine derivatives as an organocatalyst for Diels-Alder reaction2020

    • Author(s)
      Wakamatsu, Hideaki, Itoh, Moeko, Natori Yoshihiro, Yoshimura Yuichi
    • Journal Title

      Nucleosides Nucleotides & Nucleic Acids

      Volume: - Pages: 365-383

    • DOI

      10.1080/15257770.2019.1646917

    • Related Report
      2019 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Catalytic asymmetric synthesis of stereoisomers of 1-C-n-butyl-LABs for the SAR study of α-glucosidase inhibition2019

    • Author(s)
      Yoshihiro Natori, Toshihiro Sakuma, Haruka Watanabe, Hideaki Wakamatsu, Atsushi Kato, Isao Adachi, Hiroki Takahata, Yuichi Yoshimura
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 75 Pages: 2866-2876

    • DOI

      10.1016/j.tet.2019.04.003

    • Related Report
      2018 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Presentation] In silico解析と親和性測定に基づいたlysosomal acid α-glucosidase2022

    • Author(s)
      加藤 敦1、中込 泉2、畑 瑞希1、新澤 健太1、名取 良浩3、吉村 祐一3、田中 信忠2 (1. 富山大病院薬、2. 北里大薬、3. 東北医薬大薬)
    • Organizer
      日本薬学会第142年会 28PO10-pm1-01
    • Related Report
      2021 Annual Research Report
  • [Presentation] ビス(ヒドロキシメチル基)の選択的変換による4’-置換チミジン類の合成2021

    • Author(s)
      遠藤 柚季乃、若松 秀章、伊藤 恭平、名取 良浩、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • Organizer
      第141年会 日本薬学会年会
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Presentation] 3価の超原子価ヨウ素試薬と(PhSe)2を用いた含窒素複素環化合物の合成法の開発2021

    • Author(s)
      鈴木 郁、名取 良浩、萬 浩太、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • Organizer
      第141年会 日本薬学会年会
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Presentation] 4'-置換ヌクレオシド誘導体の光学分割と絶対構造の決定2020

    • Author(s)
      遠藤柚季乃,若松秀章,伊藤恭平,名取良浩,斎藤有香子,吉村祐一
    • Organizer
      第59回日本薬学会東北支部大会
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Presentation] 超原子価ヨウ素と(PhSe)2を用いた含窒素複素環構築法の開発2020

    • Author(s)
      鈴木郁,名取良浩,萬浩太,若松秀章,斎藤有香子,吉村祐一
    • Organizer
      第59回日本薬学会東北支部大会
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Presentation] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いた分子間反応による含窒素複素環化合物の合成法の開発2020

    • Author(s)
      鈴木 郁、名取 良浩、萬 浩太、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • Organizer
      日本薬学会第140年
    • Related Report
      2019 Research-status Report
  • [Presentation] 4’-置換 4’-チオリボシルチミン誘導体の合成2020

    • Author(s)
      前田 璃音、若松 秀章、庄子 希望、名取 良浩、吉村 祐一
    • Organizer
      日本薬学会第140年会
    • Related Report
      2019 Research-status Report
  • [Presentation] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いた含窒素複素環化合物の合成法の開発2019

    • Author(s)
      鈴木 郁,名取良浩,萬 浩太,若松秀章,斎藤有香子,吉村祐一
    • Organizer
      創薬懇話会2019 in 秋保
    • Related Report
      2019 Research-status Report
  • [Presentation] 酵素阻害作用を示すイミノ糖誘導体の開発研究2019

    • Author(s)
      名取 良浩、吉村祐一
    • Organizer
      第11回 東北医科薬科大学 医薬研究交流会
    • Related Report
      2019 Research-status Report
  • [Presentation] 含窒素複素環化合物の合成とその生物活性評価に関する研究2019

    • Author(s)
      名取良浩
    • Organizer
      2019年度 日本薬学会 東北支部 第41回 東北薬学セミナー
    • Related Report
      2019 Research-status Report
    • Invited
  • [Presentation] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いた分子内環化反応による含 窒素複素環化合物の合成法の開発2018

    • Author(s)
      名取 良浩、鈴木 郁、萬 浩太、須玉 夏海、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • Organizer
      日本薬学会第139年会
    • Related Report
      2018 Research-status Report
  • [Presentation] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いたピペリジン環構築法の開発2018

    • Author(s)
      名取 良浩、萬 浩太、鈴木 郁、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • Organizer
      第57会日本薬学会東北支部大会
    • Related Report
      2018 Research-status Report
  • [Remarks] 東北医科薬科大学薬学部 分子薬化学教室ホームページ

    • URL

      http://www.tohoku-mpu.ac.jp/laboratory/bunsiya/index.html

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      2020 Research-status Report 2019 Research-status Report
  • [Remarks] 東北医科薬科大学薬学部 分子薬化学教室 Facebook

    • URL

      https://www.facebook.com/bunshiyakka/

    • Related Report
      2020 Research-status Report

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Published: 2018-04-23   Modified: 2023-01-30  

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