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Investigation of binding sites of agonists or antagonists on opioid receptor ligands

Research Project

Project/Area Number 19590105
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionKitasato University

Principal Investigator

NAGASE Hiroshi  Kitasato University, 薬学部, 教授 (70383651)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) FUJII Hideaki  北里大学, 薬学部, 講師 (30458757)
NEMOTO Touru  北里大学, 薬学部, 講師 (40458766)
鈴木 勉  星薬科大学, 薬学部, 教授 (90130757)
Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) SUZUKI Tsutomu  星薬科大学, 薬学部, 教授 (90130757)
Project Period (FY) 2007 – 2008
Project Status Completed (Fiscal Year 2008)
Budget Amount *help
¥4,030,000 (Direct Cost: ¥3,100,000、Indirect Cost: ¥930,000)
Fiscal Year 2008: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Fiscal Year 2007: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000)
Keywords生物活性物質 / 医薬分子設計 / オピオイド / 作動薬 / 拮抗薬
Research Abstract

オピオイド化合物が受容体に結合する際、塩基性窒素が必須であることは既に知られているが、今回、窒素の非共有電子対の配向性が特に重要であることが明らかとなった。すなわち、モルヒネと同様のアキシアル方向にあると結合するが、それとは異なった方向(エクアトリアル方向)にあると結合しないか、結合しても非常に弱いことが明らかとなった。また、作動薬および拮抗薬の溶液中における窒素置換基の配向性を検討したところ、作動薬と拮抗薬とで窒素置換基が空間的に占める位置が異なることが示唆された。

Report

(3 results)
  • 2008 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2007 Annual Research Report
  • Research Products

    (19 results)

All 2008 2007

All Journal Article (6 results) (of which Peer Reviewed: 6 results) Presentation (13 results)

  • [Journal Article] Synthesis of N-isobutylnoroxymorphone from naltrexone by a selective cyclopropane ring opening reaction2008

    • Author(s)
      Fujii, H. ; Osa, Y. ; Ishihara, M. ; Hanamura, S. ; Nemoto, T. ; Nakajima, M. ; Hasebe, K. ; Mochizuki, H. ; Nagase, H.
    • Journal Title

      Bioorg. Med. Chem. Lett. 18

      Pages: 4978-4981

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  • [Journal Article] Novel cleavage reaction of the C16-N17 bond in naltrexone derivatives2008

    • Author(s)
      Fujii, H. ; Imaide, S. ; Watanabe, A. ; Nemoto, T. ; Nagase, H.
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett 49

      Pages: 6293-6296

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      2008 Final Research Report
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  • [Journal Article] Synthesis of a stable iminium salt and propellane derivatives2008

    • Author(s)
      Nagase, H. ; Yamamot, N. ; Nemoto, T. ; Yoza, K. ; Kamiya, K. ; Hirono, S. ; Momen, S. ; Izumimoto, N. ; Hasebe, K. ; Mochizuki, H. ; Fujii, H.
    • Journal Title

      J. Org. Chem. 73

      Pages: 8093-8096

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  • [Journal Article] Novel cleavage reaction of the C16-N17 bond in naltrexone derivatives2008

    • Author(s)
      Hideaki Fujii
    • Journal Title

      Tetrahedron Letters 49

      Pages: 6293-6296

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    • Author(s)
      Hideaki Fujii
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 18

      Pages: 4978-4981

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      Hiroshi Nagase
    • Journal Title

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      Pages: 8093-8096

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    • Organizer
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      2008-11-26
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      戸松美有季
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      京都テルサ
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      東京理科大学野田キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-04
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      藤井秀明、花村新一、山本直司、石原茉莉菜、長由美子、木綿しのぶ、長谷部光、望月英典、長瀬博
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      第29回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム
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      富山
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      今出 慧海、渡辺 晃生、藤井 秀明、長瀬 博
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    • Year and Date
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      花村 新一、石原 茉莉菜、長 由美子、藤井 秀明、長瀬 博
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      長野市若里市民文化ホール
    • Year and Date
      2007-10-18
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  • [Presentation] ナルトレキソン16-17位の新規切断反応を用いたオピオイド受容体リガンドの合成2007

    • Author(s)
      今出慧海、渡邊晃生、藤井秀明、長瀬博
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      第51回日本薬学会関東支部大会
    • Place of Presentation
      東京
    • Year and Date
      2007-10-06
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      2008 Final Research Report
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    • Author(s)
      今出 慧海、渡辺 晃生、藤井 秀明、長瀬 博
    • Organizer
      第51回日本薬学会関東支部大会
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      星薬科大学
    • Year and Date
      2007-10-06
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  • [Presentation] Synthesis of a novel opioid compound by rearrangement of morphine skeleton2007

    • Author(s)
      Yamamoto, N. ; Nagase, H.
    • Organizer
      19^<th> French-Japanese Synposium on Medicinal and Fine Chemistry
    • Place of Presentation
      Toyama
    • Year and Date
      2007-05-14
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      花村新一、石原茉莉菜、長由美子、藤井秀明、長瀬博
    • Organizer
      第37回複素環討論会
    • Place of Presentation
      長野
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Published: 2007-04-01   Modified: 2016-04-21  

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