天然物の閉環様式を活用した膜透過キメラペプチドの開発

• Project/Area Number: 19K22243
• Research Category: Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Medium-sized Section 37:Biomolecular chemistry and related fields
• Research Institution: The University of Tokyo
• Principal Investigator: 後藤 佑樹 東京大学, 大学院理学系研究科(理学部), 准教授 (70570604)
• Project Period (FY): 2019-06-28 – 2022-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2019)
• Budget Amount: ¥6,500,000 (Direct Cost: ¥5,000,000、Indirect Cost: ¥1,500,000); Fiscal Year 2021: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000); Fiscal Year 2020: ¥2,210,000 (Direct Cost: ¥1,700,000、Indirect Cost: ¥510,000); Fiscal Year 2019: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
• Keywords: ペプチド / 擬天然物 / RiPP / チオペプチド

Outline of Research at the Start

次世代型の創薬候補分子として、中分子サイズの環状ペプチドが近年注目されているものの、ペプチドは細胞膜通過性が低く、細胞内の創薬標的を阻害する人工ペプチド薬剤を自在に開発する原理は現時点では存在しない。そこで本研究では、望みの標的に結合する人工ペプチドリガンド配列と天然物由来の閉環様式を融合させたキメラペプチドを作製することで、細胞内で阻害活性を発揮する環状ペプチド薬剤を信頼性良く開発する汎用原理を確立することを目指す。