Development of prenylated peptides interacting with intracellular targets

• Project/Area Number: 20H02866
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 37020:Chemistry and chemical methodology of biomolecules-related
• Research Institution: The University of Tokyo
• Principal Investigator: 後藤 佑樹 東京大学, 大学院理学系研究科(理学部), 准教授 (70570604)
• Project Period (FY): 2020-04-01 – 2024-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2020)
• Budget Amount: ¥17,290,000 (Direct Cost: ¥13,300,000、Indirect Cost: ¥3,990,000); Fiscal Year 2021: ¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000); Fiscal Year 2020: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
• Keywords: 中分子ペプチド / プレニル化ペプチド / 擬天然物 / 生物活性分子

Outline of Research at the Start

次世代型の創薬候補分子として、中分子サイズの環状ペプチドが近年注目されている。しかしながら、親水性の高いアミド結合を主鎖にもつペプチドは、一般的に細胞膜を通過できないため、細胞内移行配列に頼らずに細胞内標的を阻害する人工ペプチド薬剤の開発原理は、現時点では存在しない。そこで、本研究では、天然物ペプチドにみられ、高い細胞膜親和性が期待されるプレニル化骨格を活用することで、任意の生物活性を示す人工プレニル化ペプチドを創製するシステムの樹立を最終目標として掲げる。