Development of SN-38 derivatives with antitumor activity toward theranostics

• Project/Area Number: 20H03539
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 50020:Tumor diagnostics and therapeutics-related
• Research Institution: Institute of Physical and Chemical Research
• Principal Investigator: 土居 久志 国立研究開発法人理化学研究所, 生命機能科学研究センター, チームリーダー (00421818)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 乾 隆 大阪府立大学, 生命環境科学研究科, 教授 (80352912) ; 喜田 達也 国立研究開発法人理化学研究所, 生命機能科学研究センター, 研究員 (70641968)
• Project Period (FY): 2020-04-01 – 2023-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2021)
• Budget Amount: ¥8,840,000 (Direct Cost: ¥6,800,000、Indirect Cost: ¥2,040,000); Fiscal Year 2022: ¥2,730,000 (Direct Cost: ¥2,100,000、Indirect Cost: ¥630,000); Fiscal Year 2021: ¥2,730,000 (Direct Cost: ¥2,100,000、Indirect Cost: ¥630,000); Fiscal Year 2020: ¥3,380,000 (Direct Cost: ¥2,600,000、Indirect Cost: ¥780,000)
• Keywords: 合成化学 / 抗癌剤 / 分子イメージング / ドラッグデリバリー / 診断と治療 / 抗がん剤 / 診断・治療

Outline of Research at the Start

本研究では、PETイメージングを機軸としてセラノスティクスを指向した抗腫瘍活性SN-38誘導体の開発を行う。本研究の主要課題として、強力な抗癌活性を持つRLC140050（10-O-置換SN-38誘導体）の18F-標識PETプローブと、癌認識機能を付帯した低分子輸送タンパク質（修飾型プロスタグランジンD合成酵素）の両者を複合化した“低分子抗癌剤／癌認識タンパク質のDDS製剤”を実現したい。