| Project/Area Number |
20K05857
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
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| Research Institution | Institute of Physical and Chemical Research |
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Principal Investigator |
Muroi Makoto 国立研究開発法人理化学研究所, 環境資源科学研究センター, 専任研究員 (30261168)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2025-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2024)
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| Budget Amount *help |
¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000)
Fiscal Year 2022: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
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| Keywords | プロテオミクス / ケミカルバイオロジー / 生理活性物質 / 標的分子同定 / プロテオーム / 阻害剤 / 相互作用 |
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| Outline of Research at the Start |
天然物から有用な化合物が取得され、応用ならびに研究で利用されてきた。これらの化合物は表現型スクリーニングにより取得されているものも多く、分子標的が明らかにすることが重要である。しかし、化合物の標的分子同定は未だ難しい課題の一つであり、新たな手法の開発が求められている。本研究では、タンパク質が化合物と結合することによって熱安定性が変化することを利用したセルサーマルシフトアッセイとプロテオーム解析に基づくChemProteoBaseを組み合わせた新しい解析システムを開発し、新規化合物の標的を解析する。
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| Outline of Final Research Achievements |
Target identification of bioactive compounds remains one of the most challenging tasks and has required the development of new methods. We developed and established a methodology for a new analytical system combining a cell thermal shift assay (CETSA), which uses the change in thermal stability of proteins when they bind to compounds, and ChemProteoBase, a proteomic database. We performed target analysis on bioactive compounds in the NPDepo library and on bioactive compounds isolated from natural sources with unknown targets.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
生理活性物質の標的同定は、化合物の医薬や農薬などの応用開発における初期段階の重要なプロセスであるが、時間と手間のかかる過程である。本研究で開発した２DE―CETSAは生理活性物質の標的同定を迅速化する手法の一つになりうる。本手法は、現在のところ限られた細胞・限られた標的に対応するものであるが、他の技術との融合したり、さらに、この技術を発展させることにより、医薬などへの応用開発の貢献も期待される。
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