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上皮成長因子受容体により活性化される新規プロドラッグの開発と肺癌治療への応用

Research Project

Project/Area Number 21K15234
Research Category

Grant-in-Aid for Early-Career Scientists

Allocation TypeMulti-year Fund
Review Section Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
Research InstitutionShowa Pharmaceutical University

Principal Investigator

小島 拓之  昭和薬科大学, 薬学部, 特任助教 (20824949)

Project Period (FY) 2021-04-01 – 2024-03-31
Project Status Granted (Fiscal Year 2021)
Budget Amount *help
¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000)
Fiscal Year 2023: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Keywordsプロドラッグ / コバレントドラッグ / 共役付加反応 / クマリン / 肺癌治療
Outline of Research at the Start

近年、がん組織で活性型薬物に代謝されるプロドラッグの開発が進められている。しかし、多くのプロドラッグはプロテアーゼの加水分解反応を利用するため、酵素活性を持たない受容体タンパク質への応用は困難である。申請者は、タンパク質との共役付加反応によって、2つの化合物へ分解するクマリン前駆体プローブを開発している。本研究では、クマリン前駆体プローブを受容体阻害薬と抗がん剤を連結するリンカーとして応用し、肺癌組織の上皮成長因子受容体と反応して薬剤を放出する新規プロドラッグシステムの開発を目指す。本化合物は、2種類の薬剤の相乗効果により、がん細胞の強力な増殖抑制が期待できる。

URL: 

Published: 2021-04-28   Modified: 2021-08-30  

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