| Project/Area Number |
21K15237
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Kyoto University |
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Principal Investigator |
KURODA Yusuke 京都大学, 薬学研究科, 特定助教 (60870863)
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| Project Period (FY) |
2021-04-01 – 2023-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2022)
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| Budget Amount *help |
¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Fiscal Year 2021: ¥2,990,000 (Direct Cost: ¥2,300,000、Indirect Cost: ¥690,000)
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| Keywords | エン反応 / アルケン / アリル位置換反応 / アゾ化合物 / C－H官能基化 / 遷移金属 / 不斉反応 |
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| Outline of Research at the Start |
本研究では、エン反応を利用したアリル位Csp3-H結合の位置・立体選択的な官能基化法を開発し、現状では合成が困難なキラルビルディングブロックを簡便に供給する基盤技術の確立を目指す。本研究により、これまで多段階不斉合成において冗長ながらも定石のごとく扱われていた一連の反応群を革新し、有機合成化学のみならず創薬開発の発展にも寄与する。
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| Outline of Final Research Achievements |
In this study, I aim to develop a strategy for regio- and stereoselective allylic C-H functionalization via sequenational En reaction/transition metal-catalyzed allylic substitution reaction, thereby allowing for rapid access to chiral building blocks that cannot be prepared efficiently in any other way.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
近年、sp3炭 素を豊富に有する三次的広がりのある化合物が、従来のsp2炭素からなる平面な化合物に比べ て新薬になりやすい事が報告されており、産学双方から大きな注目を集めている。ところが、sp3リッチな化合物群の合成は、キラリティーの精密制御を蓋 然的に伴うことから一般に多段階を要する。そのため膨大な数のアナログ合成を迅速に行う 必要のある現場において、sp3創薬が効率的に展開されているとは言い難い。本研究では、エン反応を利用したアリル位Csp3-H結合の位置・立体選択的な官能基化法を開発し、現状では合成が困難なキラルビルディングブロックを簡便に供給する基盤技術の確立を目指す。
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