PET診断を志向した芳香環への超高速フッ素18導入反応の開発
| Project/Area Number |
22KJ1167
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| Project/Area Number (Other) |
22J23289 (2022)
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| Research Category |
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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| Allocation Type | Multi-year Fund (2023)
Single-year Grants (2022) |
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| Section | 国内 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | The University of Tokyo |
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Principal Investigator |
高木 泰成 東京大学, 薬学系研究科, 特別研究員(DC1)
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| Project Period (FY) |
2023-03-08 – 2025-03-31
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| Project Status |
Granted (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥2,500,000 (Direct Cost: ¥2,500,000)
Fiscal Year 2024: ¥800,000 (Direct Cost: ¥800,000)
Fiscal Year 2023: ¥800,000 (Direct Cost: ¥800,000)
Fiscal Year 2022: ¥900,000 (Direct Cost: ¥900,000)
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| Keywords | フッ素化 / PET / ジアゾニウム塩 / 超原子価化合物 / 超原子価 |
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| Outline of Research at the Start |
陽電子放射断層撮影法（PET）は、様々な病状を迅速かつ広範囲で的確に診断することが可能である。PET診断には陽電子放出核種で標識されたトレーサーが必要であり、18F はその放出核種として最も利用されている。18F は放射性半減期が約 110 分であるため、迅速かつ高収率な合成手法の開発が求められる。本研究は、特に導入の難しい芳香環に対して、放射線核種である 18F を超高速で導入する反応を目指している。
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| Outline of Annual Research Achievements |
陽電子放射断層撮影法 (positron emission tomography, PET) は、がん・認知症・循環器疾患などの診断や治療評価に広く活用されてきた。PET 診断には、陽電子放出核種で標識された化合物（トレーサー）が必要である。18F は、PET 用陽電子放出核種の中で最も物理化学的特性のバランスがよく、標識核種として最も利用されている。しかし、18F は放射能半減期が約 110 分と短いため、迅速かつ高収率な合成手法の開発が必要である。これまで、18F-FDG をはじめとする脂肪族の 18F 標識化合物の迅速合成はほぼ達成されてきたが、芳香族に 18F を導入することは困難である。現在、芳香環への 18F の導入には脱離能の非常に高い超原子価ヨウ素化合物が 18F の導入に用いられてきたが、厳しい反応条件と 18F の半減期に対して長い合成時間が必要であるうえ、低収率に終わることが少なくない。本研究では、芳香族求核置換反応を利用して、芳香環に 18F を短時間で導入できる反応を開発することを目指している。具体的には、超原子価ヨウ素化合物よりもはるかに脱離能の高い、ジアゾニウム塩と超原子価臭素化合物に着目し、これらを用いたフッ素化に取り組んでいる。
今回私は、ジアゾニウム塩と超原子価臭素化合物の両方について検討を行った。ジアゾニウム塩を用いた検討では、現在臨床で用いられているトレーサーのフッ素化の前駆体のジアゾニウム塩の合成に成功した。超原子価臭素化合物においては、汎用的な合成法の開発に着手した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
実際の現場で用いられているトレーサーの前駆体合成に成功したため。
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| Strategy for Future Research Activity |
今回合成した前駆体を用いて、ホットの系で 18F が導入できるかを検証する。
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Report
(2 results)
Research Products
(1 results)
