Development of a method for modifying peptides using cation-generating sulfoxides

Research Project

Project/Area Number	23K27300
Project/Area Number (Other)	23H02609 (2023)
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
Allocation Type	Multi-year Fund (2024) Single-year Grants (2023)
Section	一般
Review Section	Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related Basic Section 47050:Environmental and natural pharmaceutical resources-related Sections That Are Subject to Joint Review: Basic Section47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related , Basic Section47050:Environmental and natural pharmaceutical resources-related
Research Institution	The University of Tokushima
Principal Investigator	大高章徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学域), 教授 (20201973)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	傳田将也徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学域), 助教 (00813891)
Project Period (FY)	2023-04-01 – 2026-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2024)
Budget Amount *help	¥18,850,000 (Direct Cost: ¥14,500,000、Indirect Cost: ¥4,350,000) Fiscal Year 2025: ¥5,070,000 (Direct Cost: ¥3,900,000、Indirect Cost: ¥1,170,000) Fiscal Year 2024: ¥6,110,000 (Direct Cost: ¥4,700,000、Indirect Cost: ¥1,410,000) Fiscal Year 2023: ¥7,670,000 (Direct Cost: ¥5,900,000、Indirect Cost: ¥1,770,000)
Keywords	ペプチド / 修飾反応 / 保護システイン / スルホキシド / スルフェニル化 / タンパク質 / 側鎖修飾
Outline of Research at the Start	ペプチド・タンパク質の残基選択的修飾反応は、タンパク質科学、バイオ医薬品創製の進歩に大きなインパクトを与えている。そこで、「タンパク質フレンドリーな条件下での高選択的側鎖修飾反応の開発とこれを基盤とする酸化修飾ペプチドへの展開」を行う。タンパク質化学で未利用であった「カチオン脱離性スルホキシド」が、タンパク質フレンドリーな条件下、残基選択的修飾試薬として機能する可能性を見出し、これを利用した上記の課題に挑戦する。本研究は、タンパク質合成とジスルフィド結合形成化学を起点とし、「カチオン脱離性スルホキシド」の可能性を引き出したことに始まり、その研究の独自性そして創造性にも高いものがある。