Development of an Efficient Synthesis Method for 18F-Labeled Peptides for a 211At/18F Theranostic Pair"

• Project/Area Number: 25K02391
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related; Basic Section 47050:Environmental and natural pharmaceutical resources-related; Sections That Are Subject to Joint Review: Basic Section47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related , Basic Section47050:Environmental and natural pharmaceutical resources-related
• Research Institution: Juntendo University
• Principal Investigator: 田中 浩士 順天堂大学, 薬学部, 教授 (40334544)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 上原 知也 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (10323403) ; 豊原 潤 地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター, 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究部長 (50425659)
• Project Period (FY): 2025-04-01 – 2029-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2025)
• Budget Amount: ¥18,720,000 (Direct Cost: ¥14,400,000、Indirect Cost: ¥4,320,000); Fiscal Year 2028: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2027: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2026: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2025: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
• Keywords: ラジオセラノスティクス / PET / ペプチド / 活性化エステル / アスタチンー211

Outline of Research at the Start

ラジオセラノスティクスは、RI画像診断などを用いて治療効果を定量的に評価し、副作用の少ない効果的なRI内用療法を行うがん治療戦略である。ネオペンチル標識基（NpG基）は、α線放出治療核種である211Atを生体内で安定に標識でき、さらに診断核種である18Fにも適応可能な標識基である。本研究では、NpG標識化合物と同様の薬物動態を示し、かつ温和な条件下で18F標識が可能な高反応性NpG型標識基の開発とそれを利用した18Fおよび211At標識化合物の合成を行う。本研究で得られる成果により、ラジオセラノスティクスに利用できる様々な18F/211At標識薬剤の開発が期待される。