反応集積に基づく抗腫瘍活性トリテルペン類の短行程合成
Publicly Offered Research
| Project Area | Middle molecular strategy: Creation of higher bio-functional molecules by integrated synthesis. |
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| Project/Area Number |
18H04406
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research on Innovative Areas (Research in a proposed research area)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Research Institution | Kyoto University |
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Principal Investigator |
高須 清誠 京都大学, 薬学研究科, 教授 (10302168)
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| Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2020-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2019)
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| Budget Amount *help |
¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
Fiscal Year 2019: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000)
Fiscal Year 2018: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000)
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| Keywords | 中分子 / 天然物合成 / 生物活性 / グラフェンナノリボン / フロー反応 / テルペン / 生理活性物質 / 集積反応 / ひずみ分子 / ひずみ化合物 / 連続反応 / フロー合成 / 中分子テルペン |
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| Outline of Annual Research Achievements |
合成目標の中分子を、抗腫瘍活性をもつテルペン・メレオリドおよび抗ウイルス活性をもつネオリグナン・ヘリソリンに設定し、その全合成および生物活性の評価を実施した。メレオリドの合成においては、昨年までに達成した類似のパエスレリンＡの後期での官能基変換の困難課題を回避し、第2世代の合成法を確立した。数種の関連天然物の全合成に成功し、活性評価を行った結果、植物成長活性を有することを新たに見出した。環境負荷の低い農薬として利用が期待される。また、ヘリソリンの合成では、オルトキノンモノアセタールといった新しい機能性ビルディングブロックを設定し、比較的短工程の全合成の達成に成功した。
また、シクロブタンを利用する集積型分子変換法を利用して、アズレン骨格を含む新規なグラフェンナノリボンの合成研究も実施した。合成品について基本的な物性について情報を整理し、へリックス構造に基づく会合という興味深い現象を見出し、それがレドックス物性に影響を与えることも明らかにした。このほかに、蛍光特性、クロミズム、動的キラリティを示す多環芳香族炭化水素の合成にも成功し、機能性分子としての評価も実施した。
本研究を通し、本新学術領域の班員との共同研究も積極的に実施し、フロー反応の活用や、電解反応の利用、高機能触媒の活用についての検討を行い、新たな知見を得ることができた。これにより、天然物合成の短工程化や供給効率の増加が達成でき、機能評価につなげる基盤を確立できた。
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| Research Progress Status |
令和元年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和元年度が最終年度であるため、記入しない。
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Report
(2 results)
Research Products
(46 results)
