| 研究課題/領域番号 |
01400005
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| 研究種目 |
一般研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
広領域
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| 研究機関 | 岐阜薬科大学 |
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研究代表者 |
川島 嘉明 岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (30082978)
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| 研究分担者 |
丹羽 敏幸 岐阜薬科大学, 薬学部, 助手 (30198543)
日野 知証 岐阜薬科大学, 薬学部, 助手 (90208778)
竹内 洋文 岐阜薬科大学, 薬学部, 助教授 (50171616)
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| 研究期間 (年度) |
1989 – 1991
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| 研究課題ステータス |
完了 (1991年度)
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| 配分額 *注記 |
21,200千円 (直接経費: 21,200千円)
1991年度: 2,000千円 (直接経費: 2,000千円)
1990年度: 3,000千円 (直接経費: 3,000千円)
1989年度: 16,200千円 (直接経費: 16,200千円)
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| キーワード | 薬物放出制御システム / 浮遊システム / マイクロバル-ン / エマルション・溶媒・拡散法 / 薬物放出速度 / 胃内滞留時間 / 球形晶析法 / 粒子設計 / エマルションー溶媒ー拡散法 / 微小中空浮遊型デバイス / 血中濃度 / X線ラジオグラフィ- / 製剤設計 / コントロ-ルリリ-ス / 浮遊性 / 晶析 / ラジオグラフィ- / 造粒 / 微小中空粒子 / 空隙率 / 比重 / せん断付着力 / 流動性 |
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| 研究概要 |
医薬、動物薬、農薬、化学薬品等に汎用できる、新規微少(ミクロンオ-ダ)中空浮遊型薬物放出制御システムの開発を目的に研究を行なった。調製法として、“エマルションー溶媒ー拡散法"を確立することができた。本法では、薬物とデバイスの素材である高分子に対して良溶媒である分散液と、貧溶媒である分散媒が用意される。分散液は、分散媒と混和性及び非混和性の混合溶液から成る。分散液を分散媒に添加し攪拌すると、一時的にエマルションが形成される。エマルション滴から分散媒と混和性の良溶媒が分散媒中に拡散すると、分散液滴表面で、薬物と高分子が共沈し、外殻を形成する。液滴内に残存する非混和性の溶媒が揮発すると、中空構造が形成される。
薬物として、イブプロフェン、トラニラスト、高分子としてアクリル酸系ポリマ-を使用した。溶媒のシステムは、良溶媒(エタノ-ル/ジクロルメタン)ー貧溶媒(水)とした。得られるデバイスの物性は、粒子径100〜500μm,外殻の膜厚〜数μm,比重〜0.8で、酸性溶媒中で24時間以上浮遊する。薬物は外殻中より拡散によって放出される。アルカリ溶媒中では外殻の高分子が溶解し薬物の放出速度は増大する。溶媒の組成割合、高分子濃度により薬物の結晶形が変化(多形)することが判った。外殻中にX線造影剤(硫酸バリウム)を封入したデバイスを調製し、これをヒトに投与し、胃内の浮遊状態を明らかにした。今後rーシンチグラフ等を応用した、inーvivoの挙動解析が待たれる。
“エマルションー溶媒ー拡散法"を応用して、直接打錠用の薬剤結晶を調製することができた。本法で得られる結晶は、微結晶が球状に造粒された状態にあり、流動性や充てん性に優れる。圧縮した時に塑性変形をし易く、成形性に優れることも判明した。以上の様に本法は、汎くドラッグデリバリ-システムの構築法として有用であることが示された。
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