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ビスインタ-カレ-タ-の特性をもつ新規オリゴヌクレオチド型制癌アルキル化剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 01571161
研究種目

一般研究(C)

配分区分補助金
研究分野 化学系薬学
研究機関北里大学

研究代表者

膳 昭之助  北里大学, 薬学部, 教授 (80050342)

研究分担者 広谷 聖子  北里大学, 薬学部, 助手 (20050594)
広岡 素子  北里大学, 薬学部, 助手 (20050578)
原田 和穂  北里大学, 薬学部, 助手 (00189698)
梶 英輔  北里大学, 薬学部, 講師 (60050598)
研究期間 (年度) 1989 – 1990
研究課題ステータス 完了 (1990年度)
配分額 *注記
600千円 (直接経費: 600千円)
1990年度: 600千円 (直接経費: 600千円)
キーワードビスインタ-カレ-タ- / オリゴヌクレオチド / ピリドカルバゾ-ル / 環変換反応
研究概要

ビスインタ-カレ-タ-の特性を有するオリゴヌクレオチド(1)の合成を目標として、1のアグリコンであるellipticine(2),9ーhydroxyellipticine(3),11ーfluoromethylー9ーhydroxyー5ーmethylー6Hーpyrido[4,3ーb]carbazole(4),および糖部(3ーacetylー5ーbenzoylー2ーdeoxyー2ーfluoroーDーarabinofuranosyl bromide(5))などの合成を検討した。まず、2は3ーethylー4ーmethylpyridineから出発し、ラクトン化、インド-ルとの縮合、環化を経て合成した。次に3は、2と同様の方法で合成を進めたが、最終段階には到っていない。4については、まず、対応するピリドカルバゾ-ル環の構築を目的として合成を進め、6段階でピリドカルバゾ-ル誘導体(6)を合成することができた。さらに6から4への経路については実験中である。4の別途合成法としてisoxazoline Nーoxideの塩化チタン(IV)による環変換反応を利用する方法についても検討を加えた。この過程でいくつかの新しい環変換反応をみいだした。糖部の5はフッ素化など数段階を経て合成した。今後これらの合成したインタ-カレ-タを用いた種々のオリゴヌクレオチドを合成する予定である。

報告書

(3件)
  • 1990 実績報告書   研究成果報告書概要
  • 1989 実績報告書

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公開日: 1990-04-01   更新日: 2016-04-21  

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