超臨界流体の天然物化学への利用研究

• 研究課題/領域番号: 01840022
• 研究種目: 試験研究
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 天然物有機化学
• 研究機関: 東京薬科大学
• 研究代表者: 原 昭二 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (40057287)
• 研究分担者: 斎藤 宗雄 日本分光工業(株), LC技術課, 課長 ; 土橋 朗 東京薬科大学, 薬学部, 助教授 (40138962) ; 竹谷 孝一 東京薬科大学, 薬学部, 助教授 (20120149) ; 糸川 秀治 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (60057304) ; 斉藤 宗雄 日本分光工業(株), LC技術課, 課長
• 研究期間 (年度): 1989 – 1991
• 研究課題ステータス: 完了 (1991年度)
• 配分額: 14,300千円 (直接経費: 14,300千円); 1991年度: 1,600千円 (直接経費: 1,600千円); 1990年度: 2,700千円 (直接経費: 2,700千円); 1989年度: 10,000千円 (直接経費: 10,000千円)
• キーワード: 天然物抽出 / 天然物巣離 / 超臨界流体 / クロマトグラフィ- / SFG / 超臨界流体クロマトグラフィ- / 天然物単離 / SFC

研究概要

生物活性物質の探索は、天然物化学の研究における重要課題であるが、その成否には、抽出、単離の過程が深く関わっている。有機溶媒を用いる抽出は不完全であったり、加熱蒸発のさい成分が変化するなどの問題を生じている。本研究は、抽出、単離操作に、優れた溶解力をもち、無害の二酸化炭素の超臨界流体(supercritical fluid,SF)を使用してこれを改良しようとするものである。本研究の成果はつぎの通りである。1。天然物成分の分離分析用高性能SFクロマトグラフ組み立て、蒐集した多種類の天然物標品の系統的な保持挙動を計測した。その結果、従来の液体またはガスクロマトグラフィ-における挙動とは著しく異なるSFクロマトグラフィ-のユニ-クな特性が明らかにされた。2。天然物起源の標準物質を蒐集し、SF抽出、SFクロマトグラフィ-における溶解度、保持挙動を系統的に計測、分子構造との定量的な相関を明らかにした。3。二酸化炭素SFによる生理活性天然物の抽出、分取を活性天然物の検索に適用した。その結果、従来の有機溶媒抽出と比較して抽出能が大きいことを確認した。4。臨床上の応用が期待されている抗腫瘍性物質を標的として、すでに臨床段階または前臨床段階までの検討が完了したアカネの成分、RAーI、II、III、IV、V、VIIをSFクロマトグラフィ-による高速分離が可能なことを見出した。5。キラルな固定相のカラムを用いるSFクロマトグラフィ-により、抗腫瘍性物質の合成中間体となるキラル合成素子を分割した。6。親水性、両親媒性成分の抽出、分離にSFの適用を試み、極性が小さい二酸化炭素に対して、メタノ-ル、エタノ-ル、水など極性添加剤の使用を検討し、糖類、配糖体、ペプチド、核酸などの標品を用いて、分配、保持挙動を計測した。7。SFの広域への応用を図るため、本研究で得られた知見をデ-タベ-ス化し、今後のデ-タの集積に対する検討を行なった。