| 研究課題/領域番号 |
02557086
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| 研究種目 |
試験研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 富山医科薬科大学 |
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研究代表者 |
竹内 義雄 富山医科薬科大学, 薬学部, 助教授 (20111750)
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| 研究分担者 |
高橋 たみ子 富山医薬大, 薬学部, 助手 (10115181)
荒井 謙次 富山医薬大, 薬学部, 助手 (10115157)
小泉 徹 富山医薬大, 薬学部, 教授 (40012611)
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| 研究期間 (年度) |
1990 – 1992
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| 研究課題ステータス |
完了 (1992年度)
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| 配分額 *注記 |
5,400千円 (直接経費: 5,400千円)
1992年度: 800千円 (直接経費: 800千円)
1991年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
1990年度: 3,600千円 (直接経費: 3,600千円)
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| キーワード | モノフルオロ合成ブロック / 多重官能性炭素化合物 / 三級フッ化物 / α-フルオロ-α-アミノ酸 / 含フッ素トロパン / 含フッ素医薬品 / NMAD受容体 / 分子設計 / 合成ブロック / バートン法 / ブロモフルオロアルカン / モノフルオロ化合物 / フルオロエテン / トロパン / 光学活性 / 1,3双極付加 |
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| 研究概要 |
1)新規モノフルオロ合成素子の創製に関しては、予定した1-6のうち1-4に合成を達成したものの、5およびフルオロエテン等価体6は多重官能性構造由来の不安定化因子のため、その単離は不成功に終った。
2)光学活性トロパン誘導体に関しては、7と8の合成に成功した。しかし途中に低収率の反応があるため、更に先へ進むことはできなかった。
3)三級フッ化物13の一般的合成経路の開発に関しては、9から10を経て誘導される11をアルキル化する経路、および9を12へと変換後アルキル化する経路により、当初の目的を達成することができた。
4)α-フルオロ-α-アミノ酸誘導体の合成に関しては、15,16を初め幾つかの前駆体の合成を達成したものの、最終段階での反応条件が厳しく、また、標的物の構造が不安定なためα-フルオロ-α-アミノ酸そのものを得るには至らなかった。
5)薬理活性スクリーニングに付したものは、フェンサイクリジン作用阻害薬物として注目とた14-16ならびにニコチン作用が期待されるモノフルオロトロパン17であるが、残念ながら、いずれも当初期待されたほどの活性は認められなかった。
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