| 研究課題/領域番号 |
03557092
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| 研究種目 |
試験研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東京大学 (1992-1993)
北海道大学 (1991) |
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研究代表者 |
柴崎 正勝 東京大学, 薬学部, 教授 (30112767)
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| 研究分担者 |
古城 健太郎 トーアエイヨウ, 福島研究所, 主任研究員
袖岡 幹子 東京大学, 薬学部, 助手 (60192142)
笹井 宏明 北海道大学, 薬学部, 助手 (90205831)
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| 研究期間 (年度) |
1991 – 1993
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| 研究課題ステータス |
完了 (1993年度)
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| 配分額 *注記 |
8,700千円 (直接経費: 8,700千円)
1993年度: 1,400千円 (直接経費: 1,400千円)
1992年度: 2,800千円 (直接経費: 2,800千円)
1991年度: 4,500千円 (直接経費: 4,500千円)
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| キーワード | カルバサイクリン / イソカルバサイクリン / プロスタサイ / 血小板凝集阻止剤 / プロスタサイクリン安定類縁体 / プロスタグランジン / 循環器疾患薬 / ヒドリンダン骨格 |
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| 研究概要 |
プロスタサイクリン(PGI_2)1は、血小板凝集抑制作用や、血管平滑筋の弛緩作用、細胞保護作用など強力な生物活性を有するオ-タコイドである。しかしながら、化学的に不安定な化合物であり、また、副作用の原因となる多様な作用を示すことからPGI_2の安定類縁体の開発とその生物活性に興味が持たれている。我々は、平成3年度にホモイソカルバサイクリンと命名した化合物2を合成し、2が、代謝安定性に優れ、薬理作用の分離という点で優れることを見いだした。4年度の研究は、ホモイソカルバサイクリンの化学修飾により、更に優れた安定性と生物活性を有する化合物を開発し、医薬品として供することを目的とした。合成を完了した下記3、4、5の生物活性試験の結果より化合物4が最も代謝安定性と薬理作用の分離に優れていることがわかった。そこで5年度は、下記6、7、8、9を合成し、医薬品の候補の最終的な選択を行い、7が最も優れた物質であることを確認した。
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