| 研究課題/領域番号 |
04454291
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| 研究種目 |
一般研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
多田 雅夫 東北大学, 加齢医学研究所, 助教授 (10006083)
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| 研究分担者 |
藤原 竹彦 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 助手 (70238632)
岩田 錬 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 助教授 (60143038)
窪田 和雄 東北大学, 加齢医学研究所, 助教授 (40161674)
杉山 宏 東北大学, 反応化学研究所, 助教授 (90006304)
福田 寛 東北大学, 加齢医学研究所, 教授 (30125645)
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| 研究期間 (年度) |
1992 – 1994
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| 研究課題ステータス |
完了 (1994年度)
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| 配分額 *注記 |
6,300千円 (直接経費: 6,300千円)
1994年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
1993年度: 1,200千円 (直接経費: 1,200千円)
1992年度: 4,000千円 (直接経費: 4,000千円)
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| キーワード | [fluoroacetyl‐^<18>F]フルオロメラニン / 合成 / [^<18>F]フルオライド / サイクロトロン / 放射性同位体 / N^ω-[^<18>F]フルオロアセチルセロトニン19GA01:Masao Tada,Ren Iwata,Hiroshi Sugiyama et al. / N^ω-^<18>F]フルオロアセチルセロトニン / [fluoroacetyl-^<18>F]フルオロメラトニン / 診断 / 2-デオキシ-2-[^<18>F]フルオロ-D-ガラクトース / 陽電子放出核種 / N^ω-[^<18>F]フルオロアセチルセロトニン / 化学合成 / [fluroacetyl-^<18>F]フルオロメラトニン / N^ω-[^<18>F]フルオロアセチルメラトニン / 標識ホルモン |
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| 研究概要 |
[fluoroacetyl‐^<18>F]フルオロメラトニン(N^ω-[^<18>F]フルオロアセチル-5-メトキシトリプタミン)の[^<18>F]フルオライドを出発原料とする効率良い合成法を確立することが出来た。[^<18>F]フルオライドは、循環させた20%濃縮[^<18>O]水のターゲットで東北大学サイクロトロンを用いて、^<18>O(p,n)^<18>Fの核反応から製造した。ここで生成した^<18>F核種を、[^<18>F]弗化カリに変換し、臭化酢酸エチルとp-トルエンスルホン酸銀塩から誘導したp-トルエンスルホニルオキシ酢酸エチルとの反応から[^<18>F]フルオロ酢酸エチルを合成した。次いでアルカリ加水分解後、5-メトキシトリプタミンとジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)存在下で縮合し目的の放射性同位体を放射化学的収率26.4%で合成した。純度、比放射能および全合成時間は、それぞれ>98%、540mCi/mmol、約90分である。
N^ω-[^<18>F]フルオロアセチルセロトニンは、ほぼ同じ処理から放射化学的収率22.6%で合成した。純度および比放射能は、それぞれ>98%と600mCi/mmolである。
なお、今回合成出来たこれらの標識体のコールド体、[fluoroacetyl]フルオロメラトニンやN^ω-フルオロアセチルセロトニンは、いずれも文献記載のない新化合物であり、その生理活性が期待される。前者は、フルオロ酢酸と5-メトキシトリプタミンの縮合をDCC存在下で行い合成した。後者は、フルオロ酢酸と5-ヒドロキシトリプタミンの縮合から合成した。
これらの標識体を用いての非侵襲的機能画像診断薬剤としての有用性の検討を現在行つている。まとまり次第、順次公表する。
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