| 研究課題/領域番号 |
04557097
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| 研究種目 |
試験研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 大阪大学 |
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研究代表者 |
富岡 清 大阪大学, 産業科学研究所, 教授 (50114575)
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| 研究分担者 |
井上 勲 田辺製薬, 製薬技術センター, 研究員
清都 太郎 富山化学工業, 総合研究所, 研究員
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| 研究期間 (年度) |
1992 – 1993
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| 研究課題ステータス |
完了 (1993年度)
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| 配分額 *注記 |
4,900千円 (直接経費: 4,900千円)
1993年度: 1,300千円 (直接経費: 1,300千円)
1992年度: 3,600千円 (直接経費: 3,600千円)
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| キーワード | 不斉合成 / 不斉触媒 / 有機リチウム / アミノエーテル / キラルエーテル / β-ラクタム / アミン / 触媒反応 / キラル分子 / 炭素一炭素結合 / 軸不斉 / C2対称 |
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| 研究概要 |
金属反応剤の金属部位に配位して金属反応剤を活性化し且つ立体化学制御機能をも発揮するキラルなルイス塩基は、基本的な不斉触媒として有用である。逆の発想から生まれたキラルルイス酸が不斉触媒として広範な検討が成されているのに対して、キラルルイス塩基を触媒化する試みは殆ど報告されていない。本研究では、この数年の我々独自の先端的不斉反応研究の成果を基盤として、キラルルイス塩基としてジアミンおよびエーテルを設計・合成しこれらを単に反応系に触媒量共存させるだけで、光学活性な反応生成物が得られる効率の高い不斉反応の一般化を目的とした。
当該年度は以下の三項目を集中的に検討し、以下の成果を得た。
1.キラルルイス塩基を触媒とする不斉β-ラクタム合成反応の検討:リチウムエステルエノラートとイミンの縮合反応を触媒するキラルアミノエーテルを見いだし、5モル%でも84%eeでβ-ラクタムを与えることが分かった。
2.有機金属の不飽和結合への不斉付加反応の検討:90%eeを達成した。
3.キラルルイス塩基構造の最適化の検討:1,2-アミノエーテル構造が有効であることが分かった。
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