| 研究課題/領域番号 |
04671380
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| 研究種目 |
一般研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
生物系薬学
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| 研究機関 | 近畿大学 |
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研究代表者 |
小木曽 太郎 近畿大学, 薬学部, 教授 (60082971)
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| 研究分担者 |
谷野 公俊 近畿大学, 薬学部, 助手 (90236703)
岩城 正宏 近畿大学, 薬学部, 講師 (30140346)
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| 研究期間 (年度) |
1992 – 1993
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| 研究課題ステータス |
完了 (1993年度)
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| 配分額 *注記 |
1,400千円 (直接経費: 1,400千円)
1993年度: 700千円 (直接経費: 700千円)
1992年度: 700千円 (直接経費: 700千円)
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| キーワード | ペプチド経皮吸収 / エルカトニン / エビラチド / 骨粗鬆症治療 / 経皮吸収促進 / ウナギカルシトニン / 生理活性ペプチドの経皮吸収 / エルカトニンの経皮吸収 / エビラチドの経皮吸収 / 経皮吸収剤による骨粗鬆症治療 |
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| 研究概要 |
1.エルカトニン(ウナギカルシトニンの半合成品)の経皮吸収の改善
エルカトニンの経皮吸収性を改善するため、吸収促進剤を変更して検討した。タウロコール酸とD-リモネンを配合するとin vivo経皮吸収は増加し高い生物学的利用率(8.7%)が得られた。
2.エルカトニン経皮吸収製剤の骨粗鬆症治療における有効性
ラットの実験的骨粗鬆に対するエルカトニン経皮吸収剤の有効性を検討した。骨粗鬆ラットの腹部に、エルカトニン(El)ゲル軟膏、El+V.D_3軟膏、V.D_3軟膏及びプラセボ軟膏を、2-3日間隔で48時間適用を6回行った。これら軟膏のうち、El軟膏とEl+V.D_3軟膏が、プラセボ軟膏に比較して、ラットの頚骨灰分及びカルシウム含量を有意に増加し、血清アルカリホスファターゼ活性を減少した。この結果は、El経皮吸収剤は骨カルシウム量を増加するので骨粗鬆症の治療に有効であることを示唆した。
3.エビラチドの経皮吸収と血中濃度の持続
老人性痴呆治療用ペプチド、エビラチドの経皮吸収を検討した。[^<125>I]エビラチドはin vitroでラット皮膚を0次速度で透過した。EDTA、n-オクチルチオグルコシド(OTG 1.5%)とタウロコール酸(1.0%)を含むゲル軟膏(Rp.3)からのエビラチドの皮膚透過が最大であった。次にOTG+タウロコール酸(Rp.2)が良好な透過を示した。これらゲル軟膏をラットの腹部に適用した時、処方3と2は吸収促進剤のない場合に比較して血漿中で高い放射活性を長時間持続した。またその活性は量的に少ないが脳中にも観察された。エビラチドは吸収促進剤存在下経皮吸収され、一部脳に到達することを明らかにした。
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