| 研究課題/領域番号 |
06453188
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| 研究種目 |
一般研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
柴崎 正勝 東京大学, 薬学部, 教授 (30112767)
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| 研究分担者 |
笹井 宏明 東京大学, 薬学部, 助教授 (90205831)
中田 雅久 東京大学, 薬学部, 助手 (50198131)
袖岡 幹子 東京大学, 薬学部, 助手 (60192142)
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| 研究期間 (年度) |
1994 – 1995
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| 研究課題ステータス |
完了 (1995年度)
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| 配分額 *注記 |
7,300千円 (直接経費: 7,300千円)
1995年度: 3,500千円 (直接経費: 3,500千円)
1994年度: 3,800千円 (直接経費: 3,800千円)
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| キーワード | 不斉触媒 / ヘック反応 / パラジウム / 触媒的不斉合成 / 海洋天然物 / 鎮痛剤 |
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| 研究概要 |
我々の研究グループでは不斉Heck反応の開発に世界に先駆けて成功し、反応メカニズムや種々の添加剤の効果について解明している。また、応用面でも、トランスデカリン骨格を持つ抗腫瘍性天然物や各種アルカロイドの合成に適用できることを見いだしている。不斉Heck反応の更なる展開として、本研究では、ベンジル位に不斉四級炭素を持つ有用生物活性化合物の合成を検討した。具体的には、鎮痛剤であるモルヒネ、エプタゾシン、ペンタゾシンや、逆転写酵素阻害剤のハレナキノン、より活性の高いハレナキノール等の合成研究を行い、このうち、エプタゾシンの触媒的不斉全合成を高い不斉収率で達成することができた。また、ごく最近軟体サンゴの生体防御物質カプネランの全合成にも成功した。
不斉Heck反応を基軸とする生物活性化合物の全反応は、現在主流となっている糖やアミノ酸などの光学活性化合物の誘導による合成とは一線を画すものである。現在、ハレナキノールの触媒的不斉全合成を完成したところであり、さらなる効果的合成法をめざして検討を続けている。
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