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分子設計と合成による発癌プロモーターの活性発現構造の一般性の確立

研究課題

研究課題/領域番号 06672089
研究種目

一般研究(C)

配分区分補助金
研究分野 化学系薬学
研究機関東京大学

研究代表者

遠藤 泰之  東京大学, 薬学部, 助教授 (80126002)

研究期間 (年度) 1994
研究課題ステータス 完了 (1994年度)
配分額 *注記
2,000千円 (直接経費: 2,000千円)
1994年度: 2,000千円 (直接経費: 2,000千円)
キーワード発癌プロモーター / 有機合成化学 / 核磁気共鳴 / 立体配座解析 / 中員環化合物 / ステロイド
研究概要

本年度の研究計画に基づき発癌プロモーターの分子構造と活性発現の一般性に関して、分子設計と合成を行い、次の成果を得た。
1)TPAタイプのプロモーターのテレオシジン類の2つの溶液中の立体配座のうち、配座を固定した新規の構造:ベンゾラクタム-V8-310を既に発見しているが、その光学活性体を合成し、活性発現に対する構造要求性をより明確にした。ベンゾラクタム-V8の疎水性部分の位置を替えた誘導体3種を合成した。疎水性部分の形状、長さ等の検討のための分子設計と合成経路の確定を行い、現在合成中である。
2)フォルボールエステルの構造を基にその極性基をステロイドの骨格上に配置した化合物数種を合成し、発癌プロモーター結合蛋白(CN-TPBP)に結合する3,5-dihydroxycholestan-6-oneを発見した。現在はその誘導体の合成による構造活性相関を検討している。

報告書

(1件)
  • 1994 実績報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (4件)

  • [文献書誌] Yasuyuki Endo: "Chiral Requirement for the Tumor Promoters.Conformation and Activity Study of Benzolactams." BioMed.Chem.Left.4. 491-494 (1994)

    • 関連する報告書
      1994 実績報告書
  • [文献書誌] Yasuyuki Endo: "Synthesis of Oxygenated Cholesterol as Structural Mimics of Phorbol Ester-type Tumor Pranoters." Chem.Pharm.Bull.42. 462-469 (1994)

    • 関連する報告書
      1994 実績報告書
  • [文献書誌] Yasuyuki Endo: "Teleocidins and Benzolactams lnhibit Cell Killing by Human Immunodeticiency Virus Type 1(HIV-1)" Biol.Pharm.Bull.17. 1147-1149 (1994)

    • 関連する報告書
      1994 実績報告書
  • [文献書誌] 遠藤泰之: "テレオシジンの活性立体構造:新規活性分子のデザインと合成" 薬学雑誌. 114. 464-477 (1994)

    • 関連する報告書
      1994 実績報告書

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公開日: 1994-04-01   更新日: 2016-04-21  

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