| 研究課題/領域番号 |
07557292
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 展開研究 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 京都薬科大学 |
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研究代表者 |
吉川 雅之 京都薬科大学, 薬学部, 教授 (90116129)
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| 研究分担者 |
島田 ひろみ 京都薬科大学, 薬学部, 助手 (90268102)
村上 敏之 京都薬科大学, 薬学部, 助手 (40278445)
松田 久司 京都薬科大学, 薬学部, 助教授 (40288593)
村上 啓寿 京都薬科大学, 薬学部, 助教授 (00210013)
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| 研究期間 (年度) |
1995 – 1997
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| 研究課題ステータス |
完了 (1997年度)
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| 配分額 *注記 |
2,100千円 (直接経費: 2,100千円)
1997年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
1996年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
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| キーワード | 消酒生薬 / アルコール吸収抑制活性 / アルコール性潰瘍抑制活性 / 筋弛緩抑制活性 / 肝障害抑制活性 / セネガ / トチノキ / タラノキ / 西洋トチノキ / 地膚子 / 抗潰瘍活性 / scoparianoside / kochianoside / アルコール吸収抑制物質 / 枳 子 / アルコール性筋弛緩抑制成分 / 肝障害抑制成分 / ヒスタミン遊離抑制成分 / hovenitin / ジヒドロフラボノール / ムクロジ / ツバキ / サポニン / 構造活性相関 |
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| 研究概要 |
ラットでのアルコール吸収抑制活性試験を用いて消酒生薬をスクリーニングした結果、セネガ(根)、ムクロジ(果皮)、西洋及び日本産トチノキ(種子)、ツバキ(種子)、タラノキ(樹皮)、地膚子(果実)、ナンバンカラスウリ(果実)及びサトウダイコン(根)のメタノール抽出エキスに強い活性のあることを見出した。アルコール吸収抑制活性を指標にして分離精製し、多くの既知サポニンのほかに、新規成分としてゼネガ9種、ムクロジ3種、西洋及び日本産トチノキ12種、ツバキ6種、タラノキ11種、地膚子7種、サトウダイコン10種のサポニンを単離し、それらの化学構造を明らかにした。また、各サポニンについて、種々の誘導体の合成や関連化合物を得て、活性を比較検討したところ、サポニン構造とアルコール吸収抑制活性に関する興味深い知見を得るとともに、活性発現の必須サポニン構造として3種のタイプに分類されることが判明した。さらに、アルコール吸収抑制活性を示すサポニンには、アルコール性胃潰瘍の強い抑制作用があることも判明した。
アルコール吸収抑制活性を示さなかった消酒生薬の内、枳=子、柴胡、莪述はアルコール性筋弛緩抑制及びアルコール性肝障害抑制活性が認められたことから、それらの活性成分を探索した。。その結果、既知活性成分のほかに枳=子から筋弛緩抑制及び肝障害抑制活性を示す新規フラボノイド成分3種、柴胡から肝障害抑制活性サポニン12種、莪述から肝障害抑制活性セスキテルペン成分18種を見出すなど、多くの消酒生薬の有効成分を解明してアルコール障害の改善作用物質の開拓に成功しており、当初計画をほぼ完全に達成した。
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