| 研究概要 |
前年度に開発した超高圧アルキル化法(15KBar,アルキルブロシド,CH_2CL_2,高温,24hr)は安定した収率(25〜50%)でN-アルキルフェナジノンを与えることが判明した。アルキル化剤については現在C_3,C_5,C_<10>,C_<15>,C_<20>の直鎖から枝分れしたものおよび不飽和鎖等各種を検討し多数の誘導体を得つつある。さらに多数の多様な量性体、同族体を得てからまとめて活性試験に供する予定である。
光学活性なセスキテルペン鎖を持つ抗腫瘍性抗生物質フェナジノマイシンについては、前年に引き続き光学活性側鎖合成を検討し、さらに高効率な合成法が確立し、両鏡像体が得られたので、これを用いてフェナジノマイシンの両鏡像体を得ることに成功し金合成を達成した。コンピューター解析によりこれらのN-アルキル化の位置選択性についても検討しており、それらの結果も一緒に公表する。
生物活性試験は抗腫瘍性のみならず各種の薬理活性を検討する。
|
