| 研究課題/領域番号 |
07772104
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| 研究種目 |
奨励研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 岐阜大学 |
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研究代表者 |
吉松 三博 岐阜大学, 教育学部, 助教授 (80240349)
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| 研究期間 (年度) |
1995
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| 研究課題ステータス |
完了 (1995年度)
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| 配分額 *注記 |
1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
1995年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
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| キーワード | (Z)-共役エンジインスルホン / PPSE / DNA切断 / Meier-Schuster転位 / (Z)-選択的アルケニル化 |
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| 研究概要 |
1)プロパルギルアルコールのpolyphosphoric acid trimethylsilyl ester(PPSE)を用いたZ-エンジインの合成はアセチレン末端にシリルを導入したプロパルギルアルコールにおいても良好な収率でシリル置換(Z)-エンジインを与えることを見い出し、Chem. Pharm. Bull.に投稿予定である。
2)アセチレン末端にイオウ原子を導入したプロパルギルアルコールとPPSEの反応は3級のアルコールの場合、アセチレン末端にイオウが置換した(Z)-エンジインを高収率で与えたが、3級のアルコールの場合、Meier-Schuster型の転位反応を優先し、アルケニルチオエステルを与えることも見い出し、95JOCに投稿した。
3)アルケニル部分にスルホニル基を有する(Z)-エンジインの合成はα-ブロモエンインスルホンとアセチレンの酸化的付加反応を利用し合成することができた。この化合物の芳香環化反応を種々検討しているが、現在のところ成功に至っていない。
現在、より環化が進行しやすいと考えられるアセチレン末端にスルホニル基を有するエンジイン化合物を合成しているところである。今後、これらの共役エンインスルホンの生理活性及びDNA切断作用を見ていく予定である。
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