| 研究概要 |
DNAトポイソメラーゼI阻害剤トポスチン類をリ-ド化合物とする制がん薬の分子設計を指向して以下の研究を行った。
トポスチン類のうちでトポスチンBが最も高い阻害活性を有しているが、その構造は完全には解明されていない。我々はすでにトポスチンB-1類縁体の合成に移行し,それらのいくつかがトポイソメラーゼI阻害活性を有することを明らかにした。今回はトポスチンB-2類縁体の効率的合成方法の開発を行い,これに成功した。我々の合成方法は工程数が比較的短く,操作も簡単で,しかも一つの中間体を合成するだけでメチレン側鎖の長さを自由に変えられる汎用性の高い,柔軟な合成法であることが大きな特徴である。
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