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天然資源からの新規な骨格を有する抗マラリア剤開発のためのリ-ド化合物の探索

研究課題

研究課題/領域番号 09270201
研究種目

重点領域研究

配分区分補助金
研究機関東北大学

研究代表者

大島 吉輝  東北大学, 薬学部, 教授 (00111302)

研究期間 (年度) 1997
研究課題ステータス 完了 (1997年度)
配分額 *注記
1,800千円 (直接経費: 1,800千円)
1997年度: 1,800千円 (直接経費: 1,800千円)
キーワード常山 / 甘松香 / アルカロイド / テルペノイド / 抗マラリア作用
研究概要

マラリアの治療薬として有名な漢薬・常山の基原植物であるミカン科植物のコクサギOrixa japonicaとユキノシタ科のジョウザンアジサイDichroa febrifugaからin vitroの抗マラリア試験で活性を示す成分の単離を目的として実験を進めた。その結果、コクサギのキノリン系アルカロイドの中には熱帯熱マラリアPlasmodium falciparumに対する増殖抑制作用EC_<50>が10^<-5>Mオーダーのものも幾つかみられたが、顕著な作用を示すものはみられなかった。既にジョウザンアジサイの活性成分として知られるfebrifugine、isofebrifugineが確かに極めて強力な活性成分(EC_<50>:5.2×10^<-10>,7.1×10^<-10>M)として単離された。ジョウザンアジサイエキス、febrifugine、isofebrifigineはマウス乳癌FM3A細胞に対する毒性は低く、マラリア原虫に対して高い選択毒性を示す。ところで、febrifugine、isofebrifugineのマウスin vivoでのNO産生を検討したところ、1mg/kg/day (3day,p.o.)でかなりのNO産生上昇作用を示した。
以上に加えて、さまさまな薬用植物や化合物の抗マラリア作用を検討した結果、漢薬・甘松香Nardostachys chinensis成分であるnardoperoxide、isonardoperoxideに、それぞれ活性が認められた(EC_<50>:1.5×10^<-6>,6.0×10^<-7>M)。

報告書

(1件)
  • 1997 実績報告書
  • 研究成果

    (1件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (1件)

  • [文献書誌] Yoshiaki Takaya: "Novel antimalarial guaiane-type sesquiterpenoids from Nardostachys chinensis roots" Tetrahedron Letters. (印刷中). (1998)

    • 関連する報告書
      1997 実績報告書

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公開日: 1997-04-01   更新日: 2016-04-21  

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