| 研究課題/領域番号 |
09460056
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物生産化学・応用有機化学
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
北原 武 東京大学, 大学院・農学生命科学研究科, 教授 (40087573)
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| 研究分担者 |
渡邉 秀典 (渡辺 秀典) 東京大学, 大学院・農学生命科学研究科, 助教授 (00202416)
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| 研究期間 (年度) |
1997 – 1998
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| 研究課題ステータス |
完了 (1998年度)
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| 配分額 *注記 |
12,100千円 (直接経費: 12,100千円)
1998年度: 2,600千円 (直接経費: 2,600千円)
1997年度: 9,500千円 (直接経費: 9,500千円)
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| キーワード | 生物活性物質 / 光学活性体合成 / 構造活性相関 / 細胞周期阻害剤 / 昆虫摂食阻害剤 / 植物成長調整剤 / ビオチン誘導体 / 酵素阻害剤 / 植物成長調節剤 / ジャスモノイド / ラデシコール / アセトフタリデン / ネクトシリン / ソロキンアニン / 植物生長調節剤 |
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| 研究概要 |
1. 細胞周期特異的阻害剤RadicicolおよびAcetonaphthalidineの合成及び機能解析のための類縁体合成、さらには結合蛋白精製への道を探った。その結果、ビオチン誘導体を用い、従来と異なる結合蛋白の存在が明らかになった。Acetophthalidinの誘導体の合成にも成功し、生物試験の結果、類縁体にも活性があることが明らかになった。細胞周期阻害作用を持つPreussin及び類縁体の合成研究を行い、選択的な合成に成功した。さらに、非選択的な合成により、可能な8種全ての立体異性体も合成し、活性検定を行ったところ、全てに同様な活性があるという、結果を得ている。
2. 植物毒素、Sorokinianinのみならず、関連した植物成長調節作用を持つPironetin, Spicifernin,Brevicompanine類の合成にも成功した。Pironetinについては、関連類縁体各種の合成により、構造一活性相関も行って、種々情報を得ている。
3. 植物保護に関わる各種天然物及び類縁体の合成に成功した。昆虫の摂食阻害物質は、環境にソフトな農薬としての可能性を秘めている。その一つAzadirachtinについては、世界で初めて基本的な骨格構築に成功しており、今後全合成への道を開いて行きたい。関連するジテルペンTanabalinの非常に簡単な合成にも成功し、今後この手法を一般化して、関連Clerodane型の生物活性物質合成に応用する予定である。そのほか、幼若ホルモン阻害物質Bevioximeや、貝殻虫のフェロモンの簡便合成法などにも成功した。
4. 酵素阻害活性を有するピロリジン及びピペリジン誘導体の合成にも成功し、構造及び、活性に関する情報を得た。
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