| 研究課題/領域番号 |
09670913
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
岩田 錬 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 助教授 (60143038)
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| 研究分担者 |
谷内 一彦 東北大学, 医学部, 教授 (50192787)
井戸 達雄 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 教授 (80134063)
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| 研究期間 (年度) |
1997 – 1998
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| 研究課題ステータス |
完了 (1998年度)
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| 配分額 *注記 |
3,000千円 (直接経費: 3,000千円)
1998年度: 800千円 (直接経費: 800千円)
1997年度: 2,200千円 (直接経費: 2,200千円)
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| キーワード | ヒスタミンレセプター / フルオロベンジルハライド / ポジトロン放出核種 / PET / 放射性薬剤 / F-18 / fluoroproxyfan / Radioligand |
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| 研究概要 |
ポジトロン断層撮影装置(PET)を用いて脳の神経伝達機能、主としてヒスタミンH_3レセプターをイメージングする新しい^<18>F-標識放射性薬剤を開発することを目的に、2年間にわたり本研究を行った。その主要な成果として以下の結果を得て、当初の目的を達成した。
1. ^<18>F-イオンから合成される第1次生成物である4-[^<18>F]フルオロベンズアルデヒドの還元法として、Cl8カラムに捕集された状態でのオンカラム的方法を開発した。NaBH_4水溶液をカラムに通すだけで非常に簡便かつ迅速に還元反応を行うことが可能になった。生成した4-[^<18>F]フルオロベンジルアルコールをCH_2Cl_2で溶出しPh_3PBr_2を入れた反応容器に加え、室温で5分間攪拌することでほぼ定量的に目的とする4-[^<18>F]フルオロ臭化ベンジルを得た。合成は30分以内に完了し、放射化学的収率は45-55%であった。本研究で開発された新しい合成法は、従来のものと比較して非常に簡便で、自動合成に適するものと期待する。
2. 4-[^<18>F]フルオロ臭化ベンジルからのトリチル[^<18>F]フルオロプロキシファン合成に関して検討を加え反応温度、使用する基質や試薬量、反応時間を最適化し、放射化学的合成収率を25%前後までに改善した。反応物の精製には簡便なシリカゲルカラムによる方法を開発した。本法により[^<18>F]フルオロプロキシファンを2時間以内に10%前後の放射化学的収率で得ることができた。
3. [^<18>F]フルオロプロキシファンは、in vivoでは期待したほどは脳内に取り込まれなかったが、ヒスタミンH_3受容体リガンドとして特異的で高い選択性を示し、新しいPET診断用の放射性リガンドとしての有用性の可能性を示した。
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