| 研究課題/領域番号 |
09672163
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東京薬科大学 |
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研究代表者 |
田口 武夫 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (00016180)
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| 研究分担者 |
伊藤 久央 東京薬科大学・薬学部 (70287457)
北川 理 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (30214787)
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| 研究期間 (年度) |
1997 – 1999
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| 研究課題ステータス |
完了 (1999年度)
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| 配分額 *注記 |
1,300千円 (直接経費: 1,300千円)
1999年度: 500千円 (直接経費: 500千円)
1998年度: 800千円 (直接経費: 800千円)
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| キーワード | ジフルオロシクロプロパン / グルタミン酸 / シクロプロピルグリシン / メチレンシクロプロパン / クライゼン転位 / 不斉合成 / ディール・アルダー反応 / ヨードアミノ環化 / 2-フルオロアクリル酸 / メチレンジフルオロシクロプロパン / シクロプロパン / フルオロアクリル酸 / シクロプロピルアニオン / クライゼン転位反応 / ジフルオロケトン |
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| 研究概要 |
申請者らは多年にわたり有機フッ素化合物の合成法の開発を中心に研究を行ってきたが、当補助金交付期間の3年間に下記の研究成果を達成し、今後継続的に研究を行っていく。
(1)ジフルオロシクロプロパン誘導体の合成法の開発と配座固定型グルタミン酸アナログ合成への応用:グルタミン酸受容体の認識機構と受容体各サブタイプの生理的役割の解明を目的として、フッ素置換配座固定型グルタミン酸アナログである2-(2-カルボキシシクロプロピル)グリシン(F_2CCG)のすべての異性体の合成と薬理学評価を行った。さらに、これに関連してジフルオロシクロプロピルアニオン種を用いる炭素ー炭素結合形成反応の開発を達成した。
(2)メチレンジフルオロシクロプロパン類の合成法の開発と性質に関する研究:メチレンジフルオロシクロプロパン類の効率的な合成法の開発を達成し、さらにそれらの化学的反応性の解明を行った。
(3)光学活性なフッ素置換三級炭素構築法の開発と応用:光学活性なフッ素置換三級炭素構築法として、2-フルオロアルリル酸誘導体の不斉Diels-Alder反応を検討し、その応用として、ノルボナン骨格を有する配座固定型グルタミン酸アナログの合成を行った。
上記の他に(4)ジフルオロビニルアリルエーテル誘導体のエナンチオ選択的なクライゼン転位反応の開発(5)金属試薬による反応制御を基盤とするハロアミノ環化反応の開発(6)光学活性軸不斉アミド誘導体の合成と不斉反応への展開を行った。
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