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ニューマクロライド薬を健康成人男子6〜10人に常用使用量を経口投与し、血液および尿を経時的に摂取し体内動態について検討した。
古くから臨床使用されているErythromycin(EM)、Roxithromycin(RXM)およびニューマクロライド薬に分類されるClarithromycin(CAM)、Azithromycin(AZT)についてcross over法にて実施した。
1)EMと比較し、最高血中濃度(Cmax)はRXMで高値となり、AZT、CAMでは低値であった。
2)曲線下面積(AUC)はRXMで大きく、CAMはEMと差がなく、AZTでは小さかった。
3)血中半減期(T1/2)はCAM、AZTで長く、特にRXMでは長かった。
4)累積尿中回収率(%)はRXM、AZTで高く、特にCAMで高値であった。
ニューマクロライド薬の体内動態を知るうえでの基本になる血中濃度、尿中排泄を明らかにしたことから、今後の検討に道を開けたものと考える。
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