| 研究課題/領域番号 |
11670861
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 補助金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
放射線科学
|
|---|
| 研究機関 | 東北大学 |
|---|
研究代表者 |
岩田 錬 東北大学, 大学院・工学研究科, 助教授 (60143038)
|
|---|
| 研究分担者 |
谷内 一彦 東北大学, 大学院・医学系研究科, 教授 (50192787)
井戸 達雄 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトーフセンター, 教授 (80134063)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
1999 – 2000
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2000年度)
|
| 配分額 *注記 |
3,300千円 (直接経費: 3,300千円)
2000年度: 1,300千円 (直接経費: 1,300千円)
1999年度: 2,000千円 (直接経費: 2,000千円)
|
|---|
| キーワード | PET / F-18 / 放射性薬剤 / 標識合成前駆体 / ボジトロン放出核種 / フルオロベンジルハライド / ポジトロン放出核種 / 標識薬剤合成前駆体 |
|---|
| 研究概要 |
^<18>F-標識ヨウ化フルオロベンジル(と^<18>F-標識臭化フルオロベンジル、以下あわせて[^<18>F]フルオロベンジルハライドと呼ぶ)は、現在多用されている[^<11>C]ヨウ化メチルのように、汎用的な^<18>F-標識前駆体として期待される。本研究ではその自動合成化を目指し、[^<18>F]フッ素イオンからの簡便で迅速な合成法の開発を行った。標識反応は次の3つのステップから成り、それぞれの反応をオンカラム的に行う方法を検討した。
1.[^<18>F]フッ素イオンから[^<18>F]フルオロベンズアルデヒド(1)の合成。
固相に固定した反応基質デザインし、これと[^<18>F]フッ素イオンと置換反応を種々の条件で検討したが、(1)を実用的に満足できる高い反応収率を得ることができなかった。溶液反応が最も適する方法であると判断した。
2.[^<18>F]フルオロベンズアルデヒド(1)の還元による[^<18>F]フルオロベンジルアルコール(2)の合成
種々の還元試薬が利用されているが、ここでは水溶液で使用可能なNaBH_4を検討した。アルミナに保持されたNaBH_4試薬は還元収率は低い結果を与えたが、固相抽出カラムであるC18セッパックに(1)を保持した状態でNaBH_4水溶液を通す方法はほぼ定量的に(2)を与え、この方法が迅速かつ簡便なオンカラム的還元法であることを見出した。
3.[^<18>F]フルオロベンジルアルコール(2)のハロゲン化による[^<18>F]フルオロベンジルハライド(3)の合成。
ハロゲン化試薬を樹脂に固定したものとシリカゲルに吸着させたものの両方を検討した。前者は固定された試薬量が少なく、また(2)との反応接触時間が短いため、(3)の収率は反応液中の水分含量に大きく依存した。再現性良く高い収率を得るには、C18カラムからの(2)の溶出法に関し、溶離液の乾燥を検討する必要があると結論された。
以上の結果に基づき半自動の合成装置を試作し評価中である。今後これを用いて種々の新しい^<18>F-標識化合物を開発する予定である。
|
