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糖尿病治療薬を指向した新規グリコシダーゼ阻害剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 11780416
研究種目

奨励研究(A)

配分区分補助金
研究分野 生物有機科学
研究機関東京工業大学

研究代表者

湯浅 英哉  東京工業大学, 大学院・生命理工学研究科, 助教授 (90261156)

研究期間 (年度) 1999 – 2000
研究課題ステータス 完了 (2000年度)
配分額 *注記
2,300千円 (直接経費: 2,300千円)
2000年度: 800千円 (直接経費: 800千円)
1999年度: 1,500千円 (直接経費: 1,500千円)
キーワードサラシノール / グリコシダーゼ / 阻害剤 / 糖尿病治療薬
研究概要

本研究は、スリランカ産の糖尿病向け生薬から単離され強力なグルコシダーゼ阻害活性を持つサラシノールを大量に供給するための化学合成法の確立を第一の目的とする。また、このサラシノールの構造活性相関を調べるため各種誘導体を合成し、そのグリコシダーゼ阻害活性を測定することを第二の目的とする。サラシノールはチオフラノースの環硫黄原子がアルキルスルホニウムイオンの形でエリスリトールとの間で脱水縮合しており、エリスリトール側鎖上にある硫酸基との間で分子内で塩を形成することにより一種のスピロ環状構造を形成している。この構造をチオフラノースとエリスリトールの環状硫酸エステル誘導体の間の求核置換反応により構築できることを明らかにした。これによりサラシノールの大量供給法を確立するのと同時に立体配置を決定することができた。また、同様の方法で各種誘導体を合成し、これらの各種グリコシダーゼに対する阻害活性を測定することにより、スルホニウムイオン構造とエリスリトール側鎖の構造がともにサラシノールのグルコシダーゼ阻害活性において重要な役割を果たしていることを明らかにした。この結果は、スルホニウムイオン構造をベースにした全く新しいタイプのグリコシダーゼ阻害剤を開発するにあたり非常に重要な情報となる。

報告書

(2件)
  • 2000 実績報告書
  • 1999 実績報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (4件)

  • [文献書誌] O.Tsuruta,H.Yuasa,H.Hashimoto,S.Kurono,S.Yazawa: "Affinirty of 5-thio-L-fucose-containing Lewis X (Le^x) trisaccharide analogs to anti-Le^x monoclonal anticody"Bioorg.Med.Chem.Lett.. 9巻. 1019-1022 (1999)

    • 関連する報告書
      2000 実績報告書
  • [文献書誌] H.Yuasa,J.Takada,H.Hashimeto: "Synthesis of salacinol"Tetrahedron Lett.. 41巻. 6615-6618 (2000)

    • 関連する報告書
      2000 実績報告書
  • [文献書誌] O.Tsuruta,H.Yuasa,H.Hashimoto,S.Kurono,S.Yazawa: "Affinity of 5-thio-L-fucose-containing Lewis X(Le^x) trisaccharide analogs to anti-Le^x monoclonal antibody"Bioorg.Med.Chem.Lett.. 9巻. 1019-1022 (1999)

    • 関連する報告書
      1999 実績報告書
  • [文献書誌] O.Ogawa,E.Sekura,A.Maruyama,H.Yuasa,H.Hashimoto: "Synthesis and glycosidase inhibitory activity of 5a-carba-α-PL-fucopyranosylamine and -galactopyranosylamine"Eur.J.Org.Chem.. (印刷中).

    • 関連する報告書
      1999 実績報告書

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公開日: 1999-04-01   更新日: 2016-04-21  

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