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シクロデキストリンによる持続遊離型局所麻酔薬の開発に関する基礎研究

研究課題

研究課題/領域番号 12470323
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 麻酔・蘇生学
研究機関宮崎医科大学

研究代表者

高崎 眞弓 (高崎 真弓)  宮崎医科大学, 医学部, 教授 (30094212)

研究分担者 谷口 正彦  宮崎医科大学, 医学部, 助手 (70305085)
中村 禎志  宮崎医科大学, 医学部, 助手 (60217859)
研究期間 (年度) 2000 – 2001
研究課題ステータス 完了 (2001年度)
配分額 *注記
7,200千円 (直接経費: 7,200千円)
2001年度: 2,800千円 (直接経費: 2,800千円)
2000年度: 4,400千円 (直接経費: 4,400千円)
キーワードレボブピバカイン / シクロデキストリン / 特効化 / 局所麻酔薬
研究概要

ブピバカインの光学異性体であるレボブピバカインは、局所麻酔薬の中でもっとも作用時間が長く、安全性の面でも優れている。本研究は、レボブピバカインとシクロデキストリンとの包接複合体をつくり、レボブピバカインの効果持続時問を延長させることを目的とした。
種々のシクロデキストリンを試し、マルトシル-β-シクロデキストリン(G2-β-CD)を選択した。
1%レボブピバカインとO,50,100,200mMのG2-β-CDを包接し、その30μlをラットのくも膜下腔へ注入した。神経行動学的にも組織学的にも神経障害は認めなかった。100mMと200mMで、骨格筋トーヌスで調べた筋弛緩効果は有意に延長したが、尾逃避行動潜時で調べた抗侵害効果は延長する傾向にあったが有意ではなかった。
O.5%と1%レボブピバカインのそれぞれにO,100,200mMのG2-β-CDを包接し、その100μlを用いてラットの坐骨神経ブロックを行った。固有感覚、運動機能、痛覚を調べたが、すべてにおいて効果は有意に延長した。O.5%で2倍、1%で1.4倍延長した。麻酔はすべて可逆的で副作用はなかった。効果の持続が短いO.5%レボブピバカインで、より効果的であった。
レボブピバカインの効果の延長にマルトシル-β-シクロデキストリンが有効であることが明らかになった。
本研究開始前の準備段階の結果を基に特許申請した。
これが製品化されれば、術後鎮痛のために局所麻酔薬やオピオイド鎮痛薬を反復投与する硬膜外カテーテルの留置は不要になるかもしれない。

報告書

(3件)
  • 2001 実績報告書   研究成果報告書概要
  • 2000 実績報告書
  • 研究成果

    (3件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (3件)

  • [文献書誌] 辛島謙: "シクロデキストリンによるレボブピバカインの効果延長について"Journal of Anesthesia. 15Suppl. Pd1KO1 (2001)

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2001 研究成果報告書概要
  • [文献書誌] Karashima Ken, Nakamura Tadashi and Takasaki Mayumi: "Prolongation of nerve block by complexation of levobupivacaine with cyclodextrin"Journal of Anesthesia. 15 Suppl. Pd1K01 (2001)

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • 関連する報告書
      2001 研究成果報告書概要
  • [文献書誌] 辛島 謙: "シクロデキストリンによるレボブピバカインの効果延長について"Journal of Anesthesia. 15 Suppl. Pd1KOl (2001)

    • 関連する報告書
      2001 実績報告書

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公開日: 2000-04-01   更新日: 2016-04-21  

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