| 研究課題/領域番号 |
12F02505
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| 研究種目 |
特別研究員奨励費
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 外国 |
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| 研究分野 |
合成化学
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| 研究機関 | 公益財団法人微生物化学研究会 |
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研究代表者 |
柴崎 正勝 (2012, 2014) 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 所長 (30112767)
柴﨑 正勝 (2013) 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 所長
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| 研究分担者 |
YIN Liang 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 外国人特別研究員
YIN Liang 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所有機合成研究部, 外国人特別研究員
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
2,400千円 (直接経費: 2,400千円)
2014年度: 600千円 (直接経費: 600千円)
2013年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
2012年度: 700千円 (直接経費: 700千円)
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| キーワード | 不斉触媒 / 原子効率 / ソフトLewis酸 / 協奏機能型不斉触媒 / 不斉合成 / 4置換炭素 / 協奏機能型触媒 / 不斉アルキニル化 / ケチミン |
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| 研究実績の概要 |
当初目的である末端アルキンのケトイミンへのダイレクト型触媒的不斉付加反応の開発は前年度初期に成功し、前年度はソフトLewis酸/ハードBronsted塩基協奏機能型不斉触媒の応用範囲拡充を追求し、ソフトLewis塩基性求電子剤に対する原子効率100％の触媒的不斉付加反応を種々開発した。
本年度はソフトLewis塩基性求電子剤の不斉4置換炭素構築型反応の開発を推進することとした。求電子剤として、チオフォスフィノイルケトイミン・不飽和チオアミドを用い、求核剤として亜リン酸エステル・γ-ブテノライドを組み合わせた反応系は奏功し、いずれも本触媒概念の下に反応最適化を施すことで、種々の不斉4置換炭素含有キラルビルディングブロック群の迅速不斉合成を達成するに至った。これらの反応は全て原子効率100%の環境調和型反応であり、実践的有用性も兼ね備えている。亜リン酸エステルとチオフォスフィノイルケトイミンのMannich型反応は、医薬化学的に特に重要な生成物である光学活性α，α-2置換-α-アミノ酸を与える事から、特許出願を行っている。さらに、医薬化学への貢献を追求したキラルビルディングブロック合成法を探索した結果、α-トリフルオロメチルアミドを求核剤とするMannich型反応の開発に至り、不斉炭素上にCF3基を有する化合物群の簡便合成法の開発に成功した。
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| 現在までの達成度 (段落) |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
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| 今後の研究の推進方策 |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
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