| 研究課題/領域番号 |
12J04771
|
|---|
| 研究種目 |
特別研究員奨励費
|
| 配分区分 | 補助金 |
|---|
| 応募区分 | 国内 |
|---|
| 研究分野 |
合成化学
|
|---|
| 研究機関 | 名古屋大学 |
|---|
研究代表者 |
山口 敦史 名古屋大学, 理学研究科, 特別研究員(DC1)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
|
| 配分額 *注記 |
3,000千円 (直接経費: 3,000千円)
2014年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
2013年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
2012年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
|
|---|
| キーワード | 全合成 / C-H結合直接変換 / C-H直接変換 |
|---|
| 研究実績の概要 |
ヘテロ芳香環-ヘテロ芳香環ビアリール骨格は、生物活性天然物に多くみられるとともに医農薬化合物にも頻繁に活用される重要構造単位である。一方、3 次元的骨格を有する生物活性物質は、溶解性や活性部位に対する選択性の点で平面骨格を有する化合物よりも優れている場合が多く、創薬の分野で注目を集めている。そのため、ビアリール骨格や 3 次元骨格を有する様々な生物活性物質の統一的合成法の確立は、基礎と応用の両面から極めて重要な課題といえる。
本研究者は生物活性物質の最小単位としてインドール類、アジン類、チオフェン類などのヘテロ芳香族化合物を選定した。これらをユビキタスに存在するC-H結合のみによって連結させ、さらに脱芳香族化反応を用いることで複雑な3次元骨格へと展開できると考えた。平成26年度、本研究者は生物活性天然物であるディクチオデンドリン類をターゲットとし、その全合成研究に着手した。選定した化合物はピロール環とカルバゾール環が縮環したユニークな主骨格を有している。また優れた生物活性を示すため新規抗癌剤やアルツハイマー病治治療薬のリード化合物として注目されている。本研究においてはN-アルキルピロールを出発物質とし芳香環連結反応を含むC-H結合直接変換反応を駆使することによりこの多環性アルカロイドの全合成研究に取り組んだ。検討の結果、複数のC-H結合直接変換反応を組み合わせることでディクチオデンドリンAおよびFの短段階合成を達成した。
|
| 現在までの達成度 (段落) |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
|
| 今後の研究の推進方策 |
26年度が最終年度であるため、記入しない。
|
