| 研究概要 |
研究代表者は,新概念によるバンコマイシン耐性克服を試みている。すなわち、生物活性天然有機化合物を適切なリンカー、scaffoldに複数結合した「集積化天然物」によるアプローチである。これまでに数種のバンコマイシン集積体を合成し、耐性菌に対して顕著な活性増強を達成した。
集積体の構造活性相関研究を行なう場合、従来開発した方法では反応、精製の両段階で労力が大きいため当研究室で開発中の固相重合法を適用してサンプルの合成を続けている。
また、細胞内取込み効率を向上させるため塩基性アミノ酸からなるモチーフを共有結合させる試みを進めた。バンコマイシンは、多官能性の化合物であることから目的とする位置に導入するため保護基の検討を行なった。現在は縮合条件を検討中である。
さらに、ポリマー主鎖の構造と活性の関係を検討するためポリアクリルアミド系高分子上にバンコマイシンを結合させる検討を進めている。
|
