| 研究課題/領域番号 |
13307062
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| 研究種目 |
基盤研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
金井 求 (2003) 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助教授 (20243264)
柴崎 正勝 (2001-2002) 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 教授 (30112767)
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| 研究分担者 |
松永 茂樹 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助手 (50334339)
大嶋 孝志 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助手 (10313123)
金井 求 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助教授 (20243264)
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| 研究期間 (年度) |
2001 – 2003
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| 研究課題ステータス |
完了 (2003年度)
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| 配分額 *注記 |
46,800千円 (直接経費: 36,000千円、間接経費: 10,800千円)
2003年度: 9,100千円 (直接経費: 7,000千円、間接経費: 2,100千円)
2002年度: 18,200千円 (直接経費: 14,000千円、間接経費: 4,200千円)
2001年度: 19,500千円 (直接経費: 15,000千円、間接経費: 4,500千円)
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| キーワード | 不斉触媒 / 多点認識 / 医薬リード / 不斉合成 / 生物活性天然物 / 不斉シアノシリル化 / 不斉アルドール反応 / 不斉Mannich型反応 / フッ化銅 / アルドール反応 / シアノアルキル化反応 / 直接的触媒的アルドール反応 / 触媒的不斉反応 / 触媒的不斉Strecker反応 / ジ置換アミノ酸 / 多点制御 / ルイス酸 / ブレンステツド塩基 / ルイス塩基 / 触媒的不斉全合成 / 多段階促進型不斉触媒 / 医薬品リード化合物 / 固相担持触媒 / 4級不斉中心 |
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| 研究概要 |
本研究では、当研究室で確立された多点認識不斉触媒概念から新規不斉触媒を開発し、これらを用いて医薬リードとなる生物活性天然物や医薬品の効率的合成ルートを確立することを目的とした。その結果3年間の研究期間のうちにLewis酸とLewis塩基性を合わせ持つ不斉触媒によるケトンの触媒的不斉シアノシリル化反応を鍵として、重要抗癌剤カンプトテシン、抗頻尿薬オキシブチニンやユニークな抗癌活性天然物ホストリエシンの実用性の高い合成ルートを確立した。また、Lewis酸とBronsted塩基性を合わせ持つ新規不斉触媒Zn-linked BINOLを開発し、本触媒がヒドロキシケトンをドナーとする直接的触媒的不斉アルドール反応やMannich型反応に極めて有用であることを示した。さらに多点認識型不斉相間移動触媒を用いた不斉アルキル化反応を鍵としてプロテアーゼ阻害剤エルギノシン類の触媒的不斉合成に成功した。
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