• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 前のページに戻る

合成化学医療の開発:動物内での標的細胞、および臓器上での生理活性ペプチド合成

研究課題

研究課題/領域番号 13F03504
研究種目

特別研究員奨励費

配分区分補助金
応募区分外国
研究分野 生物分子科学
研究機関国立研究開発法人理化学研究所

研究代表者

田中 克典  国立研究開発法人理化学研究所, 田中生体機能合成化学研究室, 准主任研究員 (00403098)

研究分担者 VONG KENWARD  国立研究開発法人理化学研究所, 田中生体機能合成化学研究室, 外国人特別研究員
VONG Kenward  独立行政法人理化学研究所, 田中生体機能合成化学研究室, 外国人特別研究員
VONG Kenward King Ho  独立行政法人理化学研究所, 田中生体機能合成化学研究室, 外国人特別研究員
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
2,300千円 (直接経費: 2,300千円)
2015年度: 800千円 (直接経費: 800千円)
2014年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
2013年度: 500千円 (直接経費: 500千円)
キーワード生体アミン / 生体内合成化学治療 / 糖鎖クラスター / 遷移金属触媒 / マウス / 生体内合成 / 糖鎖 / アミド化反応 / ペプチド合成 / 合成化学医療 / 生体内 / 有機合成化学 / 糖タンパク質 / 触媒 / ターゲティング
研究実績の概要

報告者はこれまでに、動物内でも実施することのできる有機合成反応として、ある種のエステルが、生体アミンのうち、特定の疾患で過剰に発現する特殊なアミンだけが無触媒で選択的に反応することを見出した。そこで平成27年度では、見出したエステルを細胞に導入することにより、特定のアミン選択的に修飾反応を行い、特定の細胞機能を制御することを目指した。その結果、エステルを細胞に作用するだけで細胞内の標的アミンと選択的に反応させ、細胞増殖を優位に抑制することに成功した。
さらに報告者は、このエステルは生体内アミンの他にも、立体障害の少ない疎水性アミンと水中で効率的かつ選択的に反応することを見出した。塩基を必要としない温和な条件下での反応を発見した。このユニークな反応の機構を解析すると同時に、新規なペプチド合成法へと展開した。
一方、平成26年度までに報告者は、生体テンプレート上に糖鎖クラスターを構築し、これら高分子の生体内動態や臓器選択的な集積が、付加した糖鎖に顕著に依存することを見出していた。糖鎖の構造に従って、肝臓や脾臓、あるいはがんに集積する。そこで、この糖鎖クラスターを特定の臓器(細胞)を認識するドラッグデリバリーシステムとして活用し、マウス内の特定の臓器周辺で合成研究を行うことを試みた。報告者が以前に見出したパラジウムやルテニウムを代表とする遷移金属触媒の存在下でのエステルの反応性を利用することにより、目的とする臓器上での蛍光標識化を実現した。生きている動物内で初めて遷移金属触媒反応を初めて実現した例となった。このように、「生体内合成化学治療」研究におけるブレークスルーとなる成果を得た。

現在までの達成度 (段落)

27年度が最終年度であるため、記入しない。

今後の研究の推進方策

27年度が最終年度であるため、記入しない。

報告書

(3件)
  • 2015 実績報告書
  • 2014 実績報告書
  • 2013 実績報告書
  • 研究成果

    (13件)

すべて 2016 2015 2014 その他

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (5件) (うち国際学会 1件) 備考 (7件)

  • [雑誌論文] Cell surface and in vivo interaction of dendrimeric N-glycoclusters2015

    • 著者名/発表者名
      Misako Taichi, Shinobu Kitazume, Kenward Vong, Rie Imamaki, Almira Kurbangalieva, Naoyuki Taniguchi, Katsunori Tanaka
    • 雑誌名

      Glycoconj. J.

      巻: 32 ページ: 497-503

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] 金を活性化剤とする水中でのアミド結合形成反応の開発2016

    • 著者名/発表者名
      坪倉一輝、Kenward Vong、中尾洋一、田中克典
    • 学会等名
      日本化学会第96春季年会
    • 発表場所
      同志社大学 京田辺キャンパス
    • 年月日
      2016-03-24
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Selective C-terminal glycine conjugation based on propargyl ester reactivity2016

    • 著者名/発表者名
      Kenward Vong, Katsunori Tanaka
    • 学会等名
      日本化学会第96春季年会
    • 発表場所
      同志社大学 京田辺キャンパス
    • 年月日
      2016-03-24
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Unrecognized amidation reactivity of propargyl esters and its biological applications2015

    • 著者名/発表者名
      Kenward Vong, Katsunori Tanaka
    • 学会等名
      Pacifichem 2015
    • 発表場所
      Sheraton Waikiki, Hawaii
    • 年月日
      2015-12-17
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Therapeutic in vivo synthetic chemistry based on unusual reactivity of propargylic esters2015

    • 著者名/発表者名
      Kenward Vong, Katsunori Tanaka
    • 学会等名
      日本化学会第95春季年会
    • 発表場所
      日大理工学部船橋キャンパス(千葉県船橋市)
    • 年月日
      2015-03-26 – 2015-03-29
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] Evaluating the promise for drug delivery via in vivo synthesis of therapeutic agents2014

    • 著者名/発表者名
      Kenward Vong, Katsunori Tanaka
    • 学会等名
      分子システム研究第3回春季研究会
    • 発表場所
      かんぽの宿彦根(滋賀県彦根市)
    • 年月日
      2014-04-24 – 2014-04-25
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 田中生体機能合成化学研究室

    • URL

      http://www.riken.jp/research/labs/associate/biofunct_synth_chem/

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 田中生体機能合成化学研究室オリジナルホームページ

    • URL

      http://www.riken.jp/nori-tanaka-lab/

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 理研ニュース (No.405 March 2015)

    • URL

      http://www.riken.jp/~/media/riken/pr/publications/news/2015/rn201503.pdf

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 60秒でわかる?生体内合成化学治療を実現する

    • URL

      http://www.riken.jp/pr/videos/60sec/20150305_1/

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 田中克典准主任研究員が米国化学会Horace S. Isbell Awardを受賞

    • URL

      http://www.riken.jp/pr/topics/2014/20141023_2/

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 理化学研究所ホームページURL :

    • URL

      http://www.riken.jp/research/labs/associate/biofunct_synth_chem/

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [備考] 研究室ホームページURL :

    • URL

      http://www.riken.jp/nori-tanaka-lab/

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書

URL: 

公開日: 2014-01-29   更新日: 2024-03-26  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi