|
活性最適化に必要な合成法の完成
従来の合成法、分析法は非常に時間の掛かるもので構造活性相関と最適化の障害となっていた。抜本的な合成法の再検討をおこなった。大きな成果は以下の2点である。
1)重合触媒の最適化により、重合度が異なるバンコマイシンポリマーが自在に高収率で合成できるようになった。
2)ポリマーの分子量決定に従来用いていた電気泳動法は再現性が問題があった。さらに、分析に一日必要であって多サンプル構造決定の深刻な課題となっていた。
この点は、動的光散乱法を適用することによって解決できる目処を得た。
重合度の大きさと抗菌性の相関
合成法検討の結果、5量体、10量体、15量体と分子量のことなるサンプルの抗菌性を評価した。
キメラ型バンコマイシンポリマーの合成と構造活性相関:
薬剤として必要な物性の付与
本年度、合成手段について入念な検討を行なった結果、サンプル調製の効率は大きく向上した。ポリマーに多数のバンコマイシンが結合すると水溶性が低下する点が次の改善課題である。「補助ユニット」を同時に重合して水溶性、抗菌性の改善する目的でキメラ型分子の合成法を開発した
|
